美国警告布洛芬降低阿司匹林的抗血小板作用

2006-10-22 00:00 来源:药物警戒快讯 2006年第11期 作者:
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2006年9月8日,美国食品药品监督管理局(FDA)发布警告,称布洛芬可能降低低剂量阿司匹林(81mg/天)的抗血小板作用,使其在心脏保护和预防中风方面的作用减弱。
在美国,阿司匹林为非处方药,剂型包括片剂、缓释片剂、泡腾片、速释胶囊和肠溶片。阿司匹林单剂量范围为81mg至500mg。
已公开或未公开发表的人离体试验结果显示,当布洛芬与阿司匹林合并使用,布洛芬可影响低剂量阿司匹林(81mg,速释)的抗血小板活性。该作用机制可能源自对血小板中环氧合酶(COX)乙酰化位点的竞争性抑制作用。布洛芬(可逆性抑制)及阿司匹林(不可逆性抑制)均可占据附近的环氧合酶位点,当布洛芬存在时,可影响到阿司匹林与环氧合酶的结合。一旦布洛芬自结合位点释出,阿司匹林也不会对该环氧合酶产生抑制作用,原因在于可与环氧合酶结合的阿司匹林已被排泄完全。布洛芬的这一作用降低了阿司匹林介导的对血栓素B2(TXB2)生成的不可逆性抑制作用,以及对血小板聚集的抑制作用。
有关酮基布洛芬、萘普生和低剂量阿司匹林的相互作用,FDA称目前还没有掌握或缺乏这方面的研究数据。但至少有一项研究提示,当超出非处方用量的萘普生与阿司匹林伍用时,可能会影响到阿司匹林的抗血小板活性。扑热息痛似乎对低剂量阿司匹林的抗血小板活性没有影响。FDA尚不清楚阿司匹林与麻醉性镇痛药之间的任何相互作用。
基于以上试验和数据,FDA提醒医疗卫生人员:
1、若患者正在使用低剂量阿司匹林和布洛芬时,应告诉他们布洛芬使用的恰当时间。
2、阿司匹林对血小板具有长期效应,故偶尔使用布洛芬基本不会降低低剂量阿司匹林的抗血小板效应。
3、使用速释阿司匹林(非肠溶衣)和单剂量布洛芬(400mg)的患者,至少应在服用阿司匹林30分钟后或更长时间再给予布洛芬,或至少在阿司匹林服用前8小时给予布洛芬。
4、基于现有的数据,尚无法给出布洛芬与低剂量肠溶阿司匹林伍用时间的建议。
5、由于其他非选择性OTC非甾体抗炎药也可能对低剂量阿司匹林的抗血小板作用产生影响,故应对该类药物加以考察,除非证明该类药物没有这一效应。
6、对于高危人群,医生应处方对低剂量阿司匹林抗血小板效应没有影响的镇痛药。
(FDA网站)
 

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