深入解读:左氧氟沙星药品说明书

2019-09-24 10:37 来源:微信公众号 - CCM_China 作者:重症医学公众号
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氟喹诺酮类抗菌药物主要通过抑制细菌的DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻止细菌DNA的复制,发挥抗菌作用。常用的氟喹诺酮类抗菌药物有环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星等。其中,左氧氟沙星是临床应用非常广泛的抗菌药物。

一、抗菌作用特点

对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等G-菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差

说明书解读:

1、什么是“呼吸喹诺酮”?

社区获得性肺炎常见病原菌:肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、肺炎衣原体等。

环丙沙星对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等G-菌具良好抗菌作用,但对社区获得性呼吸道感染常见细菌,如肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+菌的抗菌活性较低(甲氧西林敏感的葡萄球菌除外)。

左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星增强了对肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+菌和肺炎支原体、肺炎衣原体及嗜肺军团菌等社区获得呼吸道感染病原微生物的作用,因此又被称为“呼吸喹诺酮”。

2、抗菌强度是氧氟沙星的2倍

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋异构体,抗菌谱与氧氟沙星完全相同;同等剂量条件下,抗菌强度是氧氟沙星的2倍。


二、适应症

口服左氧氟沙星主要用于敏感细菌所引起的轻、中度感染(见下表),用法用量为每次250mg~500mg,每日一次。

说明书解读:

左氧氟沙星也用于根除幽门螺杆菌,但耐药率已高达20%~50%。因此,含左氧氟沙星的根除方案,不推荐用于初次治疗,只作为补救治疗方案。

质子泵抑制剂:标准剂量,每日2次;+枸橼酸铋钾:220mg,每日2次;+阿莫西林:1000mg,每日2次+左氧氟沙星:500mg,每日1次;或200mg,每日2次。

三、不良反应

左氧氟沙星的最常见不良反应为恶心、头痛、腹泻和失眠;比较罕见,但可致残、致命的不良反应为肌腱炎、肌腱断裂、QT间期延长等。

说明书解读:

1、中枢神经系统不良反应

2、骨骼肌系统不良反应

3、心血管系统不良反应

四、相互作用

1、与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。

说明书解读:

非甾体抗炎药(布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸等)可增强了氟喹诺酮与脑内GABA受体的结合能力,从而使中枢神经系统兴奋。氟喹诺酮与非甾体抗炎药联合应用时,临床医生和患者一定要重视。

2、与茶碱类合用时,可能导致茶碱血药浓度增高,出现茶碱中毒症状。

说明书解读:

环丙沙星属于CYP1A2、CYP3A4抑制剂,可引起茶碱中毒;左氧氟沙星、莫西沙星对茶碱的代谢影响很小,但合用时也应密切观察患者情况。

3、与含镁或铝之抗酸剂、硫酸铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时可显著降低左氧氟沙星的吸收。

说明书解读:

服用上述药物的时间应该在使用左氧氟沙星前或后至少2小时。食物也可减少左氧氟沙星的吸收,建议在餐前1小时或餐后2小时服用左氧氟沙星。

4、与降糖药合用,用药过程中应注意监测血糖浓度。

说明书解读:

左氧氟沙星对降糖药代谢的影响很小,但是喹诺酮类抗菌药物可能引起血糖失调,包括高血糖及低血糖。因此,用药过程中应注意监测血糖浓度。

左氧氟沙星的用药交代

1、躲着太阳走

光敏反应是喹诺酮类药物最常见的不良反应。临床症状主要为光暴露部分皮肤出现痒性红斑、水肿、水泡,严重者可引起皮肤脱落、糜烂。

2、多喝水喹诺酮类药物在尿液中溶解度降低可结晶析出,引起结晶尿、血尿,严重者可导致急性肾功能衰竭。故患者在服药期间应多饮水,稀释尿液,每日进水量应在1200 ml以上,避免与有尿碱化作用的药物(如碳酸氢钠、碳酸钙、制酸药、枸橼酸盐)同时使用。

3、贴签警示您正在服用喹诺酮类药物,一旦出现任何严重不良反应及相关症状,如肌腱、关节、肌肉疼痛,针样刺痛或刺痛感,混乱和幻觉,应及时告诉医务人员。                        


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编辑: 黄建琴

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