氯喹和利托那韦可抑制新病毒,2种药物该怎么用?

2020-02-03 11:27 来源:微信公众号 - gcplive 作者:药评中心公众号
字体大小
- | +

据报道:

雷米迪维国内还未上市,氯喹和利托那韦是国内已上市的“老药物”。下面重点介绍一下氯喹和利托那韦。


一、氯喹

氯喹是一种抗疟药,最初用于控制制疟疾症状和治疗肠外阿米巴病。

2003年非典期间,国外有研究发现:氯喹可有效预防和阻止SARS病毒在细胞中的复制。

可能机制:

1、抑制SARS冠状病毒与人体细胞ACE2受体的结合新型冠状病毒(2019-nCoV)与SARS冠状病毒(SARS-CoV)一样,主要通过与人细胞表面上的血管紧张素转化酶2(ACE2)受体结合,然后侵入呼吸道上皮细胞。氯喹可通过抑制冠状病毒与人体细胞ACE2受体的结合,抑制病毒的侵入。

2、氯喹是一种碱性化合物,可提高核内pH值,从而阻断冠状病毒、逆转录病毒等pH依赖性病毒的复制。

3、氯喹具有免疫调节作用,可减少免疫病理性损伤氯喹可抑制TNF-α和IL-6的产生和释放,已用于自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、红斑性狼疮的治疗。

在SARS-CoV感染中后期,TNF-α和IL-6浓度和疾病的严重性相关,因此氯喹的抗炎作用也可减少免疫病理性损伤。

用法用量:

氯喹的半衰期较长(2.5~10日),肺中的浓度约为血浆浓度的200~700倍。

1、用于疟疾的治疗(成人):口服首剂1g,第2、3日各0.75g。

2、用于疟疾预防(成人):口服每周1次,每次0.5g。

离体实验结果显示,氯喹抑制SARS-CoV的EC50(50%有效的药物浓度)接近治疗急性疟疾的血浆浓度。因此推测,以用于疟疾的剂量用于SARS-CoV的治疗能达到理想的治疗效果。

羟氯喹为氯喹的羟基衍生物,作用机制相近。不同之处主要表现在氯喹有效性优于羟氯喹,而羟氯喹毒性低于氯喹。


二、利托那韦

国家卫健委最新发布的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第四版)》:抗病毒治疗可试用洛匹那韦/利托那韦(200mg/50mg,每粒)每次2粒,每日二次。

洛匹那韦/利托那韦为复方制剂。在复方制剂中,洛匹那韦的含量高(200mg/粒),利托那韦的含量低(50mg/粒),抗HIV活性完全归功于洛匹那韦。——利托那韦的主要作用是:通过抑制CYP3A4,抑制洛匹那韦的代谢,提供洛匹那韦的血药浓度。

目前尚未确认洛匹那韦/利托那韦对新型冠状病毒感染的临床疗效。假如,洛匹那韦对新型冠状病毒(2019-nCoV)更有效,可以继续使用洛匹那韦/利托那韦;假如,利托那韦对新型冠状病毒(2019-nCoV)更有效,利托那韦的用量可能偏小。

国内已上市的利托那韦有片剂、软胶囊和口服溶液,用于艾滋病的用法用量为:一次600mg,一日2次。

特别提醒:上述关于氯喹和利托那韦资料仅供医药专业人员参考,对新型冠状病毒的活性和疗效需要进一步的研究证实!


参考文献

[1] Chloroquine is a potentinhibitor of SARS coronavirus infection and spread. Virology Journal 2005, 2:69

作者:Gcplive

来源:药评中心

用药助手2.jpg

编辑: 黄建琴

版权声明

本网站所有注明“来源:丁香园”的文字、图片和音视频资料,版权均属于丁香园所有,非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明“来源:丁香园”。本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的,且明确注明来源和作者,不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。同时转载内容不代表本站立场。

网友评论