千招会不如一招精之硝酸甘油

2014-11-06 19:09 来源:丁香园 作者:liud
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常有人误解“硝酸甘油”是瑞典化学家阿尔弗雷德•诺贝尔发明的,其实硝酸甘油是1847年由都灵大学的化学家索布雷洛发明,诺贝尔只是当时最大的硝酸甘油制造商。

而硝酸甘油在医疗卫生方面的突破则来自一百多年后三位获得1998年诺贝尔医学奖的美国科学家。

他们发现硝酸甘油及其他有机硝酸酯可释放一氧化氮气体,能够扩张血管平滑肌使血管舒张从而有利于血液循环,对心血管系统产生益处。由此,我们引出今天的主角硝酸甘油。

硝酸甘油是血管扩张药中常见的一种,也是心内科常用的药物之一,它的特点是作用迅速而短暂,以扩张静脉和选择性扩张冠状动脉与大动脉,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。

硝酸甘油的应用范围很广,主要用于防治心绞痛、充血性心力衰竭、高血压危象、手术期间控制性低血压,对急性心肌梗死的治疗也有一定作用。

一、 硝酸甘油用法用量

1. 舌下含服 0.5-0.6 mg/次 一般连用不超过3次,每次相隔5min;半衰期4分钟,起效时间2-5分钟,维持时间20-30分钟;

2. 喷雾剂 起效更快看,0.4 mg/次,15min内不超过1.2mg;

3. 皮肤贴片 5 mg/次,每日1次,注意要定时揭去;

4. 静脉滴注,即刻起效,从低剂量开始,即10ug/min,可酌情逐渐增加剂量,每5-l0 min增加5-10ug,直至症状控制、血压正常者动脉收缩压降低l0mmHg或高血压患者动脉收缩压降低30mm Hg为有效治疗剂量。

5. 口服无效,口服后在通过肝脏时被完全首过代谢。

上面这些关于硝酸甘油用法用量的文字是否已经非常熟悉了?实际工作中,你真的是按书上的用法去五分钟加一次量五分钟加一次量的慢慢来吗?

硝酸甘油静滴起效快,但作用撤退也快,有人建议在实时血压监测下先快进,控制血压、症状后再慢调维持,你同意吗?

另外还有一个问题没有搞懂,硝酸甘油的半衰期很短,停药后治疗效果很快消失,为什么头痛副作用却可以持续十几个小时甚至几天呢?

二、 不同剂型的硝酸酯类有何不同?

1. 欣康缓释片:单硝酸异山梨酯,40mg,q.d p.o 晨服,40mg*24#, Sig:40mg+N.S 50ml以 5ml/h开始泵入。

2. 索尼特:单硝酸异山梨酯缓释片,不可嚼服或碾碎,sig:60mg p.o q.d 晨服,60mg*10#。从小剂量 30mg qd开始可以减少头痛等不良反应的发生,增加病人的耐受性和依从性。

3. 异舒吉:2,5单硝异酸梨酯以5-单硝为主,正常剂型2-7mg/h,亦可增至 10mg/h。对肝功不良者用之;溶剂不是醇类,无过敏;与管壁不吸附;头痛发生少;较贵。缓释片20mg q12h。

4. 长效异乐定: sig:50mg Qd 50mg/片(5mg快+45mg慢),先吃药再起床,不适合治疗急性心急梗死。消除半衰期4-5h。

5. 异乐定: 单硝酸异山梨酯缓释片,sig:30mg p.o q.d-bid 晨服, 30mg*7粒、60mg*7粒。

6. 依姆多: sig:30-60mg p.o Qd晨服,用水服,不可嚼服和研碎,半衰期 7h,主要经肾排泄。血药浓度稳定,持续时间长,60mg*7片。

7. 其他:艾欣、安心脉、长效心痛治、臣功再佳、德明、格芬达、丽珠欣乐等。

三、 硝酸甘油的空白期

硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。

而机体需要一段时间(8小时)空白期产生鸟苷酸环化酶,这也是为什么连续硝酸甘油静脉滴注24—48h会药效减弱和失效的原因,机体鸟苷酸环化酶消耗完后,NTG也失效了。停用一段时间NTG再用,依然有效,因为机体又有新的鸟苷酸环化酶产生。

硝酸酯类也一样通过鸟苷酸环化酶起作用,所以像消心痛10mg tid po、消心痛10mg qn po这样的给药方式,都有空白期,是合理的,而白天静滴硝酸酯类药物,睡前口服长效硝酸酯类(伊姆多、异乐定等),并没有空白期,是不合理的。

四、 硝酸甘油和硝普钠该如何选择?

硝普钠是一种强效反应迅速的周围血管扩张剂,其直接扩张静脉作用可以降低左、右心室的前负荷,减轻肺充血从而减少左心室的容量和压力。动脉的松弛可以降低周围动脉阻力,减少左室容量,减轻室壁压力,增加每搏心输出量,减少心肌耗氧量。

硝普钠可以减少高血压和急性缺血性心脏病患者的室壁张力和心肌作功。但是否可应用其治疗急性心肌梗死,目前还有争议。

例如硝酸甘油与硝普钠相比,前者降低冠脉灌注压的程度较小,增加缺血心肌血液供应的作用较大。在开展溶栓治疗之前,硝酸甘油降低急性心肌梗死死亡率幅度较硝普钠大(45%对23%,相对减少)。

所以硝酸甘油更适合于急性心肌梗死的扩张静脉治疗,特别是合并充血性心力衰竭时。当硝酸甘油不能将急性心肌梗死和急性充血性心力衰竭患者的血压降至正常时,方可考虑加入硝普钠治疗。

硝酸甘油小剂量(15ml/分以下)扩张容量血管(静脉),中剂量(30ml/分)扩张传输动脉(冠脉),大剂量时也扩张阻力血管,以缺血为主的患者首选硝酸甘油,以心衰为主首选硝普钠,也可以硝酸甘油、硝普钠交替应用。

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编辑: 黄小喵

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