根据丁香园 Insight - China Pharma Data 数据库，礼来制药的抗肿瘤药物 LY2157299 （Galunisertib）于 2013 年 12 月首次在中国申报，于 2015 年 3 月 31 日获批临床。目前办理状态为「在审批」，涉及的受理号：JXHL1300455、JXHL1300456。
LY2157299 的作用靶点
LY2157299（Galunisertib）是一种 TGF-β 受体激酶抑制剂，可在体外选择性地阻断 TGF-β 信号，从而改善患者的整体生存率。
LY2157299 目前处于 I 期临床临床试验阶段，涉及神经胶质瘤、肝癌、胰腺癌和骨髓增生异常综合征等适应症。
初步试验表明，LY2157299 在不同的肝细胞癌模型中都表现出抗肿瘤活性，并且已证明它用于神经胶质瘤患者毒性表现良好。
PD-1 抑制剂的好伙伴
LY2157299 的过人之处在于，它可与 PD-1 抑制剂这样颠覆性的免疫治疗组成复方制剂，辅佐 PD-1 抑制剂将其价值最大化。
近年来，利用人体自身的免疫系统抵御癌症的免疫疗法备受瞩目，其中 PD-1 抑制剂的竞争可谓激烈：继默沙东 Keytruda（pembrolizumab）在美国获批之后，百时美施贵宝的 Opdivo（nivolumab）提前 3 个多月也获 FDA 批准上市。
礼来制药错过了具有美好前景的免疫疗法，现在不能再错过与免疫疗法组成复方的好时机，于是 2015 年初与百时美施贵宝达成了合作协议，将 Opdivo 与 LY2157299 相结合，对晚期胶质母细胞瘤、肝细胞癌和非小细胞肺癌潜治疗方法的安全性和有效性作出评估。
不仅如此，礼来同时还与默沙东达成合作，进行临床试验评价重组人 IgG1 单克隆抗体 Necitumumab 与 Keytruda 合并用于非小细胞肺癌的效果。
将 LY2157299 与重磅 PD-1 抑制剂组成复方，不仅可能解决肿瘤异质性与不可避免的耐药性问题，更重要的是，对礼来制药而言，可在 300 亿美元的 PD-1 抑制剂市场中争得一席之地。
礼来在中国开展临床试验还需等待时日
值得一提的是，LY2157299 尚未在其他国家上市，在中国就已获批临床，申报速度和审评进度都相对较快。
但是与其组成复方的 nivolumab 的中国临床申请还未获批，临床申请的队列序号目前为 27 位。
如此看来，距离礼来在中国开展免疫疗法复方的临床试验还需等待一段时日了。
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