2007年4月11日，美国食品药品监督管理局（FDA）和Acorda Therapeutics公司共同告知医护人员已经对替扎尼定（tizanidine,一种治疗骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直的药物）说明书的禁忌症部分和警告部分进行了修改。
早在3月5日，Acorda Therapeutics公司就曾致信医生，告知替扎尼定的安全性信息，信中称：替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星的相互作用表现为替扎尼定血药浓度显著提高，这种状况很可能是由于氟伏沙明或环丙沙星对细胞色素氧化酶P4501A2（CYP1A2）的抑制引起。尽管没有临床研究对其他CYP1A2抑制剂进行评估，但这些抑制剂可能同样能够造成替扎尼定的血药浓度升高，如齐留通、其他氟喹诺酮类药、抗心律失常药（胺碘酮、美西律、普罗帕酮、维拉帕米）、西咪替丁、法莫替丁、口服避孕药、阿昔洛韦、噻氯匹定等，这些药品应该避免和替扎尼定同时使用，如果临床需要，应该慎重使用。
说明书修改内容具体如下：
1、禁忌症部分增加以下内容
禁止替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星（细胞色素氧化酶P4501A2抑制剂）同时使用。临床研究显示替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星同时使用时药物代谢动力学参数（曲线下面积AUC、消除半衰期t1/2、血药最大浓度Cmax、口服生物利用度）有所升高，而血浆清除率有所降低。这种药物代谢动力学相互作用可能导致严重的不良事件。
2、警告部分增加以下两部分内容
* 在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与氟伏沙明同时使用时，替扎尼定的血药浓度（Cmax 12倍, AUC 33倍）显著提高, 替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。替扎尼定与氟伏沙明不应该同时使用。
* 在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与环丙沙星同时使用
时，替扎尼定的血药浓度（Cmax 7倍, AUC 10倍）显著提高, 替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。替扎尼定与环丙沙星不应该同时使用。
另外，Acorda Therapeutics公司还要求医护人员关注药物代谢动力学和剂量的以下方面：
* 盐酸替扎尼定胶囊、盐酸替扎尼定片和普通替扎尼定片在
药物代谢动力学方面也存在着差异，胶囊剂与片剂在饮食状态下生物效价也是不同的。
* 食物对盐酸替扎尼定的药物代谢动力学有着复杂的作用，
如在饮食和禁食状态下服用替扎尼定片剂药物代谢动力学参数可能是不同的。处方医生对此应该非常了解。
（FDA网站）
