2011年4月7日，美国食品和药物管理局（FDA）发布警示信息，称FDA持续收到苯佐卡因引起的可能危及生命的严重不良事件高铁血红蛋白血症（MetHb）的报告。剂型包括苯佐卡因喷剂，主要用于医疗操作中麻醉口腔和咽喉部粘膜；苯佐卡因凝胶和溶液剂，主要作为OTC产品用于缓解各种疼痛，如出牙、口疮、口腔和牙龈的不适。
MetHb 降低红细胞在全身输送氧气的能力。MetHb 的体征和症状包括白色、灰色或蓝色皮肤、口唇和甲床，呼吸急促、乏力、意识错乱、头痛、头晕、恶心以及心率的变化。这些症状可能发生在使用苯佐卡因的几分钟至1－2小时，首次使用和多次使用都可能发生。在罕见的情况下，MetHb 可以导致麻痹、昏迷甚至死亡。MetHb的发生涉及苯佐卡因凝胶剂和溶液剂的各种规格，主要发生人群是2岁及2岁以下儿童，主要使用苯佐卡因凝胶缓解出牙的不适。
FDA建议2岁以下儿童不要使用苯佐卡因产品，除非在医生的建议和监督下。这主要是因为FDA收到21例使用OTC苯佐卡因凝胶和溶液发生MetHb的报告，其中11例是2岁及2岁以下儿童使用苯佐卡因凝胶缓解出牙不适引起的。另外，成人使用苯佐卡因凝胶和溶液缓解口腔疼痛应严格按照产品说明书使用，并将本品放在儿童不能接触的地方。
（FDA网站）
