一、从何而来
在古老的中世纪时期，仅有的退热药物是一种存在于柳树树皮中的物质（一类叫作水杨酸的物质，后来导致了阿司匹林的发展）和一种存在于金鸡纳树树皮里的物质。金鸡纳树皮也是用来制造抗疟疾药物奎宁的主要原料，奎宁本身也有退热的功效。直到19世纪中后期才发展出提炼分离水杨苷和水杨酸的技术。
1880年代以来，随着金鸡纳树日益减少，人们开始寻找其替代品。1886年科学家发明了退热冰（乙酰苯胺），1887年又发明了非那西丁（乙酰对氨苯乙醚）。1873年，Harmon Northrop Morse首先通过对硝基苯酚和冰醋酸的在锡催化下反应合成了对乙酰氨基酚，但是在二十年之内对乙酰氨基酚并没有用于医学用途。1893年，在某些服用了非那西丁的患者的尿液里发现了对乙酰氨基酚的存在，并浓缩成白色、稍有苦味的晶体。1899年对乙酰氨基酚被发现是退热冰的代谢产物，但是这些发现在当时并没有被重视。
1946年美国止痛与镇静剂研究所（the Institute for the Study of Analgesic and Sedative Drugs）拨款给纽约市卫生局（New York City Department of Health）研究止痛剂的问题。伯纳德•布罗迪和朱利叶斯•爱梭罗德被分配研究非阿司匹林类退热剂为何产生高铁血红蛋白症（一种非致命的血液疾病）这一副作用。1948年伯纳德和爱梭罗德发现退热冰的作用归功于他的代谢产物对乙酰氨基酚，因此他们提倡使用对乙酰氨基酚替代退热冰，因为对乙酰氨基酚没有类似退热冰的毒副作用。
1955年，对乙酰氨基酚在美国境内上市销售，商品名泰诺（Tylenol）。
1956年，500毫克一片的对乙酰氨基酚在英国境内上市销售，商品名必理通（Panadol）。1963年，对乙酰氨基酚列入英国药典，并因其较小的副作用和与其它药物的相互作用而流行开来。
二、药性
扑热息痛，商品名称有百服宁、必理通、泰诺、醋氨酚等。该品国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。
药效学：本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。本品仅能缓解症状，无明显抗炎作用，不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。
药动学：口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。该品90～95%在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时(平均2小时), 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值, 剂量在650mg 以下时血药浓度为5～20μg/ml, 作用持续时间为3～4小时。 哺乳期间妇女服用该品650mg,1～2小时后乳汁中浓度为10～15μg/ml; 半衰期β为1.35～3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24 小时内约有3%以原形随尿排出。
三：毒副作用
白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、感冒灵、去痛片等均含扑热息痛，剂量约120—500毫克不等。但临床的广泛应用，出现了一些毒副反应，须引起大家的警惕。
1、肝脏的毒副反应：长期服用或过量服用均可引起肝细胞坏死。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用，可能是过量服用扑热息痛致使体内生成一种毒性代谢产物，当积存达到一定量时，造成肝脏谷胱甘肽耗竭，使肝脏解毒能力大大下降，毒性代谢产物破坏肝细胞，产生细胞变性和坏死。由于过量扑热息痛所致急性肝小叶中心性坏死，进展迅速者可发生暴发性肝功能衰竭并引起死亡。
2、肾脏的毒副反应：过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏，造成肾细胞坏死，特别是合用水杨酸钠或咖啡因时，更易损伤肾脏。
3、血液系统的毒副反应：长期过量扑热息痛，所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统，构成破坏，还可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。
4、神经系统的毒副反应：如果小儿过量服用扑热息痛，还可引起中枢神经系统的中毒症状，主要出现大脑损害、神经功能减退、陷入昏迷等。
少见，如发生过敏反应应立即停止服用。
四：毒性机理
不良反应，对乙酰氨基酚的肝毒性不良反应，源于药物代谢过程中出现的问题。对乙酰氨基酚在生物转化过程中，会产生一种代谢物质，即N-乙酰对苯醌亚胺（NAPQI），它的毒性较大，需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大，或谷胱甘肽等保护因子减少时，致使这一毒性较大的中间代谢产物与其他重要的大分子结合，就会出现肝损害。
两个致命的原因：
那么，是哪些因素导致NAPQI不能完全被结合呢？通常，导致NAPQI不能完全与谷胱甘肽等保护因子结合的原因有两个，一是NAPQI产生量短时间内突然增大，二是谷胱甘肽等保护因子的数量不足。
1、超量服用，导致NAPQI产生量短时间内突然增大
临床发现，短期内服用对乙酰氨基酚过量，是暴发肝功能衰竭的重要因素之一，这也是为何美国食品和药物管理局会限定成人每日对乙酰氨基酚最大推荐剂量不超过4g的原因。因此，在服药前要详细阅读药品说明书，特别是一些含有西药成分的中成药，以免重复用药或错误用药导致服药剂量过大。
2、四个因素，与对乙酰氨基酚争夺谷胱甘肽等保护因子的主要因素有四个，也是常被人忽略的，它们是—
（1）饮洒：过量饮酒时可以耗竭体内的谷胱甘肽，增加对乙酰氨基酚肝脏损害的风险。
（2）葡萄柚：研究发现，葡萄柚的成分能与近40种药物在不同程度上发生相互作用，可降低这些药物在肝脏的代谢能力，导致药物在体内蓄积、滞留时间延长，类似于过量服药一样，致使发生不良反应的风险增加。在用药时应尽量避免食用葡萄柚或葡萄柚汗。葡萄柚就是西柚，有些像橙子，从形状上看比橙子规则一些。表皮比橙子光滑一些，味道比橙子浓郁些，口感甜中带微微的苦。
（3）某些药物：药物之间的相互作用也是不能忽视的，对乙酰氨基酚与某些药物同时服用时，可使自身或对方药物疗效增强或毒性增加的风险。不能与对乙酰氨基酚同时服用的药物，如与巴比妥类，及其他抗痉挛药物同服时，可增加肝毒性反应的危险；与抗凝血药物合用时，可提高抗凝药的作用；与氯霉素合用时，可使氯霉素半衰期延长，导致其毒性增加；与齐多夫定合用时，也会增加其毒性反应。
（4）禁食也是一个风险因素，可能因为禁食会导致肝脏谷胱甘肽储量严重不足。所以服药前需谨记要饱肚服药。
五：对乙酰氨基酚的其他不良反应
常规剂量下，对乙酰氨基酚的药物不良反应要少很多，偶尔可出现恶心、呕吐、出汗、皮肤苍白、腹痛等现象，也有少数患者可出现过敏性皮炎、肝功能损害、贫血、粒细胞缺乏等现象。在服药的过程中出现类似症状后，应即刻停药，症状较为严重者，需马上就医。
六：用法用量
1．成人常用量口服。一次 0.3—0.6g，每 4小时 1次，或每日 4次；一日量不宜超过 2g，疗程为退热一般不超过 3天，为镇痛不宜超过 10天。
2．小儿常用量口服。按体重每次 10—15mg/kg或按体表面积每天 1.5g/平方米，分次服，每4—6小时 1次；12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量，疗程不超过 5天。
3.孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘，故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。虽然哺乳期妇女用本品后在乳汁中可达一定浓度，但在哺乳婴儿尿中尚未发现本品或本品代谢产物排出。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。
4、中毒剂量
对乙酰氨基酚的中毒剂量存在很大变数。成年人中，单次剂量超过10g或者150mg/kg就会有高风险导致中毒[9] 24小时内多次服用小计量累积到中毒剂量也会导致中毒，长期日摄入量高于4g/日也可导致中毒，日摄入剂量稍高于6g/日可导致死亡。
儿童单次摄入超过200 mg/kg可能导致中毒。这一水平高于成人主要由于儿童较成人有相对大的肾脏和肝脏，能够容纳更多的超剂量对乙酰氨基酚。[10] 儿童中急性对乙酰氨基酚过量比慢性长期过量服用中毒有更高的致病和死亡可能。
七：对诊断的干扰：
(1) 血糖测定：应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6磷酸脱氢酶法测定时则无影响；
(2) 血清尿酸测定：应用钨酸磷法测定时可得假性高值；
（3） 5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）测定应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响；
(4)肝功能试验：应用一次大剂量（>8～10g）或长期应用较小剂量（<3～ 5g/日）时，凝血酶原时间、血清胆红素浓度、血清乳酸脱氢酶浓度及血清转氨酶均可增高。
