β2受体激动剂通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面β2受体，舒张气道平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱细胞脱颗粒、介质释放，增加气道上皮纤毛摆动，降低微血管通透性等，从而缓解哮喘症状。
此类药物可分为短效（作用维持4~6小时）和长效（维持12小时）两类，后者又可分为迅速起效（数分钟起效）和缓慢起效（半小时起效）两种。
短效β2受体激动剂 :常用的药物如沙丁胺醇和特布他林等。
1. 吸入给药：
吸入短效β2受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药物松弛气道平滑肌作用强，约10~15分钟内起效，疗效可维持4~6小时，是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。
使用方法一般是，沙丁胺醇每次吸入100~200微克或特布他林250~500微克，必要时每20分钟重复1次，1小时后疗效不满意者，应向医生咨询或看急诊。此类药物应按需、间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜用量过大，否则易引起骨骼肌震颤、心律失常、低血钾等严重不良反应。通过压力定量手控气雾剂和干粉吸入装置吸入短效β2受体激动剂不适用于重度哮喘发作；其溶液经雾化吸入适用于中到重度哮喘发作。
2. 口服给药：
有沙丁胺醇、特布他林片等，服药后约15~30分钟起效，疗效维持4~6小时。用法：沙丁胺醇片2~4毫克，特布他林1.25~2.5毫克，均为每天3次。不良反应为心悸、骨骼肌震颤等，比吸入给药时明显。长期、单一应用β2受体激动剂可出现耐药现象。
3. 注射给药：
虽然平喘作用较为迅速，但因全身不良反应严重、发生率高，目前较少使用。
长效β2受体激动剂 :具有较强的脂溶性和对β2受体较高的选择性，舒张气道平滑肌作用可维持12小时以上。
1. 沙美特罗：给药后30分钟起效，平喘作用维持12小时以上。吸入给药每次剂量50微克，每天2次吸入；
2. 福莫特罗：给药后3~5分钟起效，平喘作用维持8~12小时以上。吸入每次剂量4.5~9微克，每天2次吸入。
吸入长效β2受体激动剂适用于支气管哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和治疗。福莫特罗因为起效迅速，可按需用于哮喘急性发作时的治疗。
另外，联合使用吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘，两者具有协同抗炎和平喘的作用，可获得相当于（或优于）吸入型糖皮质激素加倍剂量时的疗效，减少较大剂量糖皮质激素引起的不良反应，适合中到重度持续哮喘患者的长期治疗。目前糖皮质激素和长效β2受体激动剂的复合吸入剂有舒利迭和信必可。
（作者：北京大学人民医院呼吸内科副主任医师 陈燕文）
