利尿剂通过抑制肾小管特定部位钠或氯的重吸收，消除心衰时的水钠潴留。在利尿剂开始治疗后数天内就可降低颈静脉压，减轻肺淤血、腹水、外周水肿和体质量，并改善心功能和运动耐量。心衰干预试验均同时应用利尿剂作为基础治疗。试图用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)替代利尿剂的试验均导致肺和外周淤血。
这些观察表明，对于有液体潴留的心衰患者，利尿剂是唯一能充分控制和有效消除液体潴留的药物，是心衰标准治疗中必不可少的组成部分，但单用利尿剂治疗并不能维持长期的临床稳定。
合理使用利尿剂是其他治疗心衰药物取得成功的关键因素之一。如利尿剂用量不足造成液体潴留，会降低对ACEI的反应，增加使用β受体阻滞剂的风险。另一方面，不恰当的大剂量使用利尿剂则会导致血容量不足，增加发生低血压、肾功能不全和电解质紊乱的风险。上述均充分说明，恰当使用利尿剂是各种有效治疗心衰措施的基础。
1．适应证：
有液体潴留证据的所有心衰患者均应给予利尿剂(Ⅰ类，C级)。
2．应用方法：
从小剂量开始，逐渐增加剂量直至尿量增加，体质量每天减轻0.5～1.0 kg为宜。一旦症状缓解、病情控制，即以最小有效剂量长期维持，并根据液体潴留的情况随时调整剂量。每天体质量的变化是最可靠的监测利尿剂效果和调整利尿剂剂量的指标。
（1）襻利尿剂
呋塞米：起始剂量20-40mg，1次/d，每天最大剂量120-160mg，每天常用剂量20-80mg；
布美他尼：起始剂量0.5-1.0mg，1次/d，每天最大剂量6-8mg，每天常用剂量1-4mg；
托拉塞米：起始剂量10 mg，1次/d，每天最大剂量100mg，每天常用剂量10-40mg；
（2）噻嗪类利尿剂
氢氯噻嗪：起始剂量12.5-25.0mg，1-2次/d，每天最大剂量100mg，每天常用剂量25-50mg；
美托拉宗：起始剂量2.5mg，1次/d，每天最大剂量20mg，每天常用剂量2.5-10.0mg；
吲达帕胺[a]：起始剂量2.5mg，1次/d，每天最大剂量5mg，每天常用剂量2.5-5.0mg；
（3）保钾利尿剂
阿米洛利：起始剂量2.5mg[b]/5.0mg[c]，1次/d，每天最大剂量20mg，每天常用剂量5-10mg[b]/10-20mg[c]；
氨苯蝶啶：起始剂量25mg[b]/50mg[c]，1次/d，每天最大剂量200mg，每天常用剂量100mg[b]/200mg[c]；
（4）血管加压素V2受体拮抗剂
托伐普坦：起始剂量7.5-15.0mg，1次/d，每天最大剂量60mg，每天常用剂量7.5-30.0mg；
注：
[a]吲达帕胺是非噻嗪类磺胺类药物，
[b]与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素受体拮抗剂（ARB）合用时的剂量，
[c]不与ACEI或ARB合用时的剂量。
制剂的选择：
常用的利尿剂有襻利尿剂和噻嗪类利尿剂。首选襻利尿剂如呋塞米或托拉塞米，特别适用于有明显液体潴留或伴有肾功能受损的患者。呋塞米的剂量与效应呈线性关系，剂量不受限制，但临床上也不推荐很大剂量。噻嗪类仅适用于有轻度液体潴留、伴有高血压而肾功能正常的心衰患者。氢氯噻嗪100 mg/d已达最大效应(剂量-效应曲线已达平台期)，再增量也无效。新型利尿剂托伐普坦是血管加压素V2受体拮抗剂，具有仅排水不利钠的的作用，伴顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著。
3．不良反应：
电解质丢失较常见，如低钾血症、低镁血症、低钠血症。低钠血症时应注意区别缺钠性低钠血症和稀释性低钠血症，后者按利尿剂抵抗处理。利尿剂的使用可激活内源性神经内分泌系统，特别是RAAS系统和交感神经系统，故应与ACEI或血管紧张素受体拮抗剂(ARB)以及β受体阻滞剂联用。出现低血压和肾功能恶化，应区分是利尿剂不良反应，还是心衰恶化或低血容量的表现。
（《中国心力衰竭诊断和治疗指南2014》全文可在用药助手中查看）
