降压和抗心衰药物总结

2014-06-13 20:45 作者:
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1、钙拮抗剂:(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB 反应更好,耐受更佳。
1) 心痛定(硝苯地平片):5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 5mg/片
2) 伲福达(硝苯地平缓释片):20mg p.o bid 20mg/片
3) 得高宁(缓释片):10-20mg p.o bid 硝苯地平10mg/片极量:40mg/次
4) 拜新同(控释片):30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7# 不能掰开,24h 恒速释放硝苯地平,
抗动脉粥样硬化,谷峰比达100%,单药控制率70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。(进口)
晨服INSIGHT、ACTION 试验证实疗效
5) 波依定:非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid(维持量) 5mg/片2.5mg/片*10# 晨服10mg/d
谷峰比仅为33% FEVER 试验证实疗效
6) 尼群地平:洛普思10mg Bid;舒迈特胶囊10mg Bid(应用较少)
7) 尼莫地平:尼膜同30mg Bid;主要用于改善脑血管血供,轻度降压作用,治疗轻度认知功能障碍,保护神经元。30mg*20#普通剂型: 20mg/片
8) 络活喜(长效)、施慧达、安内真、麦利平:
络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平,可掰开(适用于心衰伴有高血压患者)ASCOT ALLHAT
试验证实疗效
施慧达2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平
安内真10mg p.o q.d 10mg/片
9) 司乐平:拉西地平常见副反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。
10)异搏定(维拉帕米verapamil):初用可先采用每日120mg(半片),然后按需要增量。昀
大剂量: 480mg/d(1# p.o bid)。240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常;禁忌与洋地黄类地高辛合用)引起窦性停搏时,用钙剂对抗。
11)合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心(地尔硫卓Diltiazem):(降压效力稍差,宜用于冠脉
痉挛性心绞痛等)一般需270mg/d 才有明显降压作用
合贝爽:90mg q.d-bid 90mg/粒*10#,注射液5-15mg/kg/min i.v.drip 10mg/支(NORDIL 试验——北欧地尔硫卓临床研究, 2000)
合心爽:30mg tid 老年人不宜与β受体阻滞剂合用,禁用二度以上AVB。常见不良反应:偶有
头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力, AVB,面色潮红,胃肠不适以及过敏等。
* 注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂(即地尔硫卓,维拉帕米)与β受体阻滞剂合用,以免加重或诱发对心脏的抑制作用。注意药物间的相互作用。
* 当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB 宜选用氨氯地平或者非洛地平,长期应用安全性高。
 
2、ACEI 类:(ACE inhibitors)特别适用于伴有心衰,心梗后, IGT 或糖尿病的高血压患者。禁用于:高钾血症,妊娠妇女,双侧肾动脉狭窄患者, Scr﹥225μmol/L。(心梗后EF<50%者必用)
1) 雅施达(培垛普利Perindopril):高血压: 4mg p.o q.d 高血压伴冠心病: 8mg p.o q.d 心衰:2-4mg p.o q.d 一般从2mg q.d 开始,逐步加量4mg*10 片三代饭后服可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能的降压药
2) 必利那(贝那普利Benazepril):10-20 mg p.o q.d<40mg/d 10mg/片降压昀好与噻嗪类利尿剂合用。治疗期间应监测白细胞计数,出现面部浮肿(血管水肿)或胆汁淤积型黄疸时应停用洛汀新,双通道代谢。
3) 达爽(咪达普利Imidapril):5-10 mg p.o q.d 5mg/片;10mg*10 片
4) 开博通(卡托普利Captopril):25mg p.o tid 12.5mg*20 片一代
5) 开富特(复方卡托普利制剂):1-2#,bid-tid 每片含卡托普利10mg,DHCT6mg。
6) 蒙诺(福辛普利Fosinopril):正常初始量: 10mg,p.o,qd<40mg/d 10mg*14 片肝肾双通道代谢
7) 悦宁定,怡那林、依苏(依那普利):10-20mg p.o q.d 5,10mg/片二代瑞泰(雷米普利),益恒(喹那普利)等。
主要不良反应:刺激性干咳(缓激肽聚积) ,(首剂)低血压,高血钾,血管神经性水肿,肝功能异常、味觉和胃肠功能紊乱,肾功能减退、蛋白尿等。
*起始治疗后1-2 周应监测肾功能和血钾。ACEI 对于心衰患者(除非有禁忌症)应无限期、终生应用,一般与利尿剂合用。不良反应可能早期发生,但不妨碍长期应用。治疗心衰疗效在数周或者才出现。
 
3、ARB:(血管紧张素II 受体阻滞剂, angiotensin-II receptor blockers)治疗对象和禁忌症同ACEI。不良反应较少。
1)代文(valsartan 缬沙坦):80mg q.d/bid 80mg*7 胶囊还可增强高血压患者的胰岛素敏感性,效力较弱,可增强性功能(而其他多种降压药可引起性功能障碍)。
2)科素亚(losartan 氯沙坦钾):50mg p.o q.d 治疗3-6 周达到昀大抗高血压效应。50mg/片100mg*7 片
3)美卡素(telmisartan 替米沙坦):80mg p.o q.d 降尿蛋白,保护心、肾等靶器官。尤其适用于糖耐量异常患者,相当于1/3 片文迪雅的功效(化学结构相似) 80mg*7#
4)维尔亚(坎地沙坦): 4-8mg p.o q.d 4mg/片
5)必洛斯(candesartan 坎地沙坦西酯):4-8mg p.o q.d 8mg*7# 特异性作用于AT1 受体,在此类药中谷峰值最高,有强大的靶器官保护作用,对心率无明显影响,T1/2 为9h.,呈剂量依赖性。不良反应:过敏,头晕,头痛,心悸等。降压效果:必洛斯8mg=氨氯地平5mg=氯沙坦50mg
6)格平(irbesartan 厄贝沙坦):0.15-0.3 p.o q.d 0.15g/片
7)安博维(irbesartan 厄贝沙坦):0.3 p.o q.d 0.3、0.15/片
8)安博诺(irbesartan 厄贝沙坦氢氯噻嗪复合制剂):150 mg p.o q.d 150 mg:12.5mg*7#
 
4、β受体阻滞剂:(beta-blockers)适用于不同程度的hypertension,尤其是HR 较快的中青年患者或者合并心绞痛的患者;高肾素活性患者。禁用于:急性心衰,哮喘,病窦, AVB 和外周血管疾病。
1) 倍他乐克(metoprolol 酒石酸美托洛尔):50-100 mg p.o q.d/bid 50mg/片*20# 治疗心衰:起始量12.5–25 mg qd ;靶剂量为200 mg qd ;针剂5mg/支
2) 心得安(propranolol 普萘洛尔):10mg po tid 10mg*100 片/瓶用于甲亢引起的心律过快,室上性、室性心律过速
3) 康可(bisoprolol 比索洛尔):5mg p.o q.d 5mg*10# 5mg 相当于倍他乐克100mg 治疗心衰:1.25 mg qd 起始,靶剂量为10 mg qd 对β1 选择性昀高,不影响糖脂代谢,肝肾双通道清除。
4) 博苏(富马酸比索洛尔):选择性β1 受体阻滞剂5mg*10#起始剂量2.5mg,qd,昀大剂量每日不超过10mg
5)达利全(carvedilol 卡维地洛):可阻断α1、β1、β2 受体,无内在活性,抗氧化、抗增殖,可逆转心室重构。对单纯舒张压高者效果较好慢性心衰:以3.125 mg bid 起始;每两周递增一次,至靶剂量25 mg bid (60%患者可达到靶剂量) 6.25,25mg*10 片CAPRICORN 摩竭星研究, CARMEN 卡门研究,COPERNICUS 哥白尼研究, COMET 试验均证实疗效
6) 阿尔吗尔:可阻断α(20%)及β受体( 80%)对单纯舒张压高者效果较好,短效Sig :5mg p.o q.d 昀大可用到30mg/d 10mg/片
(COMMIT/CCS-2 研究)β受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率,减压缓和,1~2 周内起作用。
副作用:体位性低血压,心力衰竭加重,抑郁,引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛,抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。HR<55bpm 考虑停药。
βRB 时,需加药,应考虑CCB,而不加用噻嗪类利尿剂,避免增加发生糖尿病的危险。βRB在age>55y 患者中不作为一线药(英国指南2006)
 
5、利尿剂:(diuretics)适用于轻、重度hypertension,对盐敏感性hypertension,合并肥胖或者糖尿病,更年期女性和老年患者疗效较好。它能与其他降压药起到协同作用。禁用于:痛风,肾功能不全患者。
1)双氢克尿噻(氢氯噻嗪):用于治疗高血压病时: 12.5mg p.o q.d;推荐利尿剂使用小剂量,双克每天剂量不超过25mg。DHCT 用于治疗水肿性疾病:25-50mg p.o qd/qod ;用于心衰时,从小剂量开始25mg qd。一般用到100mg/d,已达最大效应。
2)纳催离缓释片利尿,扩管噻嗪类1# p.o q.d 晨服吲达帕胺(indapamide) 1.5mg*10# 作用于远端小管皮质,同时有扩管作用,逆转左室肥厚,降低微白蛋白尿。不用于磺胺过敏者。
3)呋塞米(furosemide):主要用于心衰治疗,从小剂量开始20mg po qd 20mg/片针剂: 20mg/
支利尿效果呈剂量依赖性,排钾。
4)螺内酯(spironolactone):主要用于心衰治疗,从小剂量开始20mg po qd 20mg/片常与呋塞米联合应用,还有抗醛固酮作用,保钾、低效。有导致男子乳房女性化的副作用,<100mg/d较少见。
5)武都力:复方利尿制剂复方阿米洛利片,含氢氯噻嗪25mg。利尿效果较强,但保钾效果较弱作用于远曲小管和集合管,用于轻型心衰Sig:1# q.d po
6)利尿合剂:多用于难治性心衰,高度水肿时。限制水分摄入:静脉液体入量<800ml/day;
尿量大于入量800ml 以上。Sig:5%糖/盐水250ml + 速尿200-300mg + 多巴胺40mg iv drip
8-30 滴/分盐水40ml + 速尿120mg + 多巴胺60mg 5ml/h 泵入副作用:1. 电解质紊乱;2. 影
响血脂、血糖、血尿酸代谢(大剂量时升高);3. 氮质血症。
如出现利尿剂抵抗(常伴心衰恶化)时,可用:(1)静脉给予利尿剂(如速尿);(2)2 种
或2 种以上利尿剂联用;(3)应用增加肾血流的药物,如短期应用小剂量的多巴胺。
 
6、α受体阻滞剂:(二线)降压作用起效较迅速强力,但是随着时间延长降压效力就逐渐减弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点:改善胰岛素抵抗;主要缺点:是首剂体位性低血压现象。
1)欧得曼(terazosin 特拉唑嗪):2mg p.o tid α1 受体阻滞剂,起效慢,时间长,还可治疗前列腺肥大增生。2mg *10 片首剂给半片1mg,服后平卧,避免体位性低血压。推荐维持量1-5mgqd;一般认为20mg 以上似乎对血压无进一步影响,40mg/d 未作过研究。
2)高特灵(terazosin 特拉唑嗪):2mg p.o bid 2mg *10 片
3)酚妥拉明(利其丁):5mg i.v 用于降压时注意监测生命体征。10mg/支10-20mg+5%glucose
500ml i.v.drip (0.1-0.3mg/min) 常用于高血压急症,尤其嗜铬细胞瘤发作时首选。Sig:10mg+5%glucose 50ml 5ml/h 泵入,再根据血压调节
4)亚宁定(压宁定):盐酸乌拉地尔注射液25mg:5ml/支阻断突触后α1 受体的作用和阻断外周α2 受体的作用。常用于高血压急症首选。【用法】:通常在治疗开始时每天服用压宁定60mg,一天2 次,每次一粒。Sig:100mg+N.S 50ml 以3ml/h 开始泵入。prazosin):sig:0.5~2mg p.o tid 常用于嗜铬细胞瘤等。
5)利喜定(国产乌拉地尔注射液):25mg/5ml 乌拉地尔禁忌:孕妇及哺乳妇女,主动脉峡部狭窄,动静脉分流病人。
*作用于中枢的α受体阻滞剂(如可乐宁)由于其副作用较明显目前已经很少使用。主要作用于外周的α受体阻滞剂常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。
不良反应:1、体位性低血压:为这类药物的主要不良反应,在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生,建议首次给药放在睡觉前,并且首剂减半。在给药过程中,应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速; 3、水钠潴留; 4、一般反应:包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等。
 
高血压急症的处理:
酚妥拉明(利其丁) Sig:10mg+5%glucose 50ml 5ml/h 泵入,再根据血压调节亚宁定Sig:
100mg+N.S 50ml 以3ml/h 开始泵入硝酸甘油Sig: 10mg + 50ml G.S/N.S 3ml/h 开始泵入,再调整拉贝洛尔Sig:200mg +20ml G.S/N.S 6ml/h 开始泵入,再调整(α,β受体阻断剂,主要用于妊娠、肾功能时高血压急症)
硝普钠Sig:25-50mg +50ml NS 2ml/h 始50mg/支上血压心电监测,尤适用于合并肺水肿的
急性左心衰,主动脉夹层可致精神失常
* 治疗心衰的新药:考尼伐坦( conivapton、CNV)一种新型的精氨酸血管加压素拮抗剂。可显著升高心衰时低钠血症时的血钠水平。AVP 保水排钠。
* 超滤治疗:对急性失代偿心衰患者而言,超滤治疗是一种安全、有效的降低容量负荷的治疗方法。对高容量心衰患者,超滤治疗比大剂量静脉应用利尿剂可进一步降低再入院率,对肾功能影响无显著差异。联合治疗:打破主要的血压维持机制——DASH
•D Direct(Autoregulation):CCB
•A Adrenergic mechanisms:α-B,β-B
•S Salt(Sodium chloride):利尿剂
•H Humors/hormones(AU、NE、ET):ACEI、ARB
* 联合用药的必要性: 1.减少单一药物剂量; 2.中和代偿机制; 3.将副作用减至昀小;4.加强对靶器官的保护。
*降压一线药(ABCD):A:ACEI/ARB;B:Beta-blockers;C:CCB;D:Diuretics。
*理想的心率: 55~65 次/分,如能耐受更低则更好。
*避免联合应用降压原理相近的药物:如ACEI 和β-B;ARB 和β-B
*东方人对CCB 反应更好,耐受更佳。短效的CCB 可使血压急速下降,这种情况可加重冠状动脉缺血,所以当选用这类药物时,首选长效CCB。
 
高血压药物治疗抵抗的原因:
未预料的继发性高血压:原醛,肾血管性高血压,肾实质性高血压,嗜铬细胞瘤等。
治疗计划的依从性差:如改善生活方式失败,体重增加,大量饮酒等。
容量负荷过多:如利尿治疗不充分,高钠摄入,肾功能不全进展等。
假性顽固性高血压的原因:如白大衣性高血压。
阻塞性睡眠呼吸暂停综合征(OSAS):可能与其导致的夜间反复缺氧有关,首选ACEI。
胰岛素抵抗
 
(丁香园站友分享)

编辑: 何宏业

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