头孢唑林为β-内酰胺类广谱抗生素，为第一代注射用头孢菌素，对大多数敏感的革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用。
适用于治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染，也可作为外科手术前的预防用药。不宜用于中枢神经系统感染，对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差，不宜用于治疗淋病和梅毒。
目前，我国批准的头孢唑林注射剂有注射用头孢唑林钠和注射用五水头孢唑林钠两种。
头孢唑林注射剂严重不良反应/事件系统损害以全身性损害、呼吸系统损害、皮肤及其附件损害为主，具体不良反应表现以过敏性休克最为突出。
具体表现如下：全身性损害约占33.78%，主要表现为过敏性休克、过敏样反应、发热、寒战等；呼吸系统损害约占20.35%，主要表现为呼吸困难、胸闷、憋气、喉水肿等；皮肤及其附件损害约占17.85%，主要表现为皮疹、瘙痒等。
2013年CFDA报道的头孢唑林注射剂严重病例中，过敏性休克（89例）和严重过敏样反应（41例）共计130例，约占严重病例的37.25%。
头孢唑林属于时间依赖性抗菌药物，其抗菌效果主要取决于血药浓度超过所针对细菌的最低抑菌浓度（MIC）的时间，血药浓度在体内代谢达到最高后慢慢下降，当降至无效浓度时就进行下一次用药，可尽量延长药物在体内的有效浓度时间，起到较好的治疗作用。
说明书中规定应分次给药，目的是缩短给药间隔时间，使24小时内血药浓度高于致病菌的最小抑菌浓度时间超过60%。
鉴于头孢唑林达到最小有效浓度后再增加药物浓度也不会提高其抗菌效果，如一次即给予一日总用药量，不仅会使药效降低，还会造成血药浓度过高，增加代谢负担，导致用药风险增加。故在应用时，应严格按照说明书要求分次使用。
头孢唑林在临床上存在不合理使用的现象。不合理用药现象主要表现为以下几种情况：
1. 单次用药剂量过大
根据说明书要求，头孢唑林注射剂应分次给药，单次剂量不应超过3克，而2013年CFDA不良反应数据库头孢唑林注射剂严重病例报告中，涉单次超剂量给药病例共55例，占15.76%。
典型病例：患者，男，49岁，因肺部感染入院治疗，血常规检查白细胞计数13×109/L，给予注射用头孢唑林钠5g+10%葡萄糖注射液500ml静脉滴注，日1次；羧甲司坦片0.5g，口服，日3次。用药过程中患者面部出现红色皮疹，同时伴有呕吐、口唇紫绀、末梢苍白，血压60/40mmHg，立即停止输液，给予抗休克治疗后，患者病情逐渐稳定。
2. 超适应症用药
头孢唑林注射剂用于敏感菌所致的各类感染或外科手术前预防用药，2013年CFDA不良反应数据库头孢唑林注射剂严重病例报告中，23.78%的病例报告无明确的用药指征，可能存在超适应症用药的现象。
这些数据提示医护人员要关注头孢唑林注射剂严重不良反应和临床合理用药问题，严格按照药品说明书使用，避免超适应症用药、避免单次用药剂量过大等。
