拜耳 (Bayer) 与再生元 (Regeneron) 合作开发的眼科药物 Eylea(aflibercept，阿柏西普注射液) 近日在日本喜获新适应症。日本劳动卫生福利部 (MHLW) 已批准 Eylea 用于视网膜静脉阻塞继发黄斑水肿 (ME-RVO) 的治疗，包括视网膜分支静脉阻塞继发黄斑水肿 (BRVO-ME) 及先前已获批的视网膜中央静脉阻塞继发黄斑水肿 (CRVO-ME)。
Eylea 新适应症的获批，是基于一项为期 52 周的双盲、随机、主动控制 III 期研究 (VIBRANT) 的积极数据。该研究在视网膜分支静脉阻塞 (BRVO) 继发黄斑水肿 (ME) 患者中开展，Eylea 治疗组每月注射 2 mg 剂量 Eylea，对照组接受激光光凝治疗。
数据表明，在研究的 24 周，Eylea 治疗组有更高比例的患者最佳矫正视力 (BCVA) 取得了至少 15 个字母的改善 (53% vs 27%，p<0.001)，达到了研究的主要终点。此外，Eylea 治疗组 BCVA 从基线平均改善达 17.0 个字母，对照组为 6.9 个字母，达到了研究的关键次要终点 (p<0.0001)。
目前，在眼科治疗领域，拜耳 Eylea 正与罗氏和诺华眼科药物 Lucentis 展开着激烈的的角逐。Eylea 于 2011 年上市，尽管比 Lucentis(2006 年上市) 晚了近 5 年，但发展势头却异常迅猛，近年来适应症及销售一再刷新，在美欧 2 大市场已收获 4 个适应症，其 2014 年销售额更是达到了 27.8 亿美元，已对 Lucentis 形成了严峻挑战。
不过，诺华单方面正迅速推进另一种眼科新药 RTH258 的临床开发，该药是一种新型单链抗体片段，治疗上有望降低给药频率并减少治疗负担。在一项 II 期临床中，RTH258 治疗老年黄斑变性 (AMD) 疗效和安全性媲美 Eylea;RTH258 同时还具有降低给药频率并减少治疗负担的潜力，该药有望成为 Eylea 和 Lucentis 的强有力竞争对手。
Eylea 是一种新型玻璃体内注射用 VEGF 抑制剂，是一种重组融合蛋白，由人体血管内皮细胞生长因子 (VEFG) 受体 1 和 2 的胞外区与人体免疫球蛋白 G1 的可结晶片段融合而成。
Eylea 作为 VEGF 家族各成员 (包括 VEGF-A) 及胎盘生长因子 (PIGF) 的一种可溶性诱饵受体发挥作用，与这些因子具有极高的亲和力，从而抑制这些因子与同源 VEGF 受体的结合，因此 Eylea 可抑制异常的血管生成及渗漏。目前，拜耳和 Regeneron 正在合作 Eylea 的全球开发。
Regeneron 保留 Eylea 在美国的独家权利，拜耳则授权获得该药在美国以外国家和地区的独家销售权，这 2 家公司将平分 Eylea 在未来销售的利润。
