柳叶刀:2型糖尿病新药TAK-875Ⅱ期临床试验获可喜结果

2012-02-28 18:30 来源:www.thelancet.com 作者:jeryren
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各组不同时期糖化血红蛋白的变化

游离脂肪酸受体1(FFAR1;又名G蛋白偶联受体40)是中、长链游离脂肪酸的内源性受体,在高浓度葡萄糖存在的情况下,自由脂肪酸能通过刺激胰岛细胞膜上的FFAR1放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌作用。然而,如果长期暴露在高浓度的自由脂肪酸中,胰岛细胞由于长时间大量分泌胰岛素,最终会削弱胰岛素的分泌功能。因此,对于某些肥胖患者,体内自由脂肪酸水平过高,可能会引起糖尿病等相关疾病,特别是2型糖尿病。由美国密歇根大学医学院和武田全球研发中心进行的一项临床Ⅱ期实验指出其2型糖尿病药物TAK-875能改善患者的血糖控制力,且无低血糖风险。该药是一种选择性FFAR1激动剂,具有介导游离脂肪酸对β细胞胰岛素分泌功能调节的作用。本项研究结果已于2月27日在线发表于《柳叶刀》杂志上。

研究人员共招募426例对饮食中的糖分或降糖药无反应的2型糖尿病患者,受试者被随机分配到TAK-875组(6.25、 25、50、100、或200 mg,303例),安慰剂组(61例),格列美脲组(4mg,62例),每天给药一次,持续12周。受试者和观察者均不了解试验分组、给药情况,即双盲。主要终点是在12周时糖化血红蛋白的变化。本研究通过临床试验注册、授权(NO. NCT01007097)。

结果表明,12周时,较之安慰剂组, TAK-875各组(从50mg的-1.12%到6.25mg的-0.65%)和格列美脲组(-1.05%)的糖化血红蛋白显著降低。TAK-875组中有2%的患者(7例)出现血糖过低,与安慰剂组相同(3%,2例),但显著低于格列美脲组(19%,12例)。TAK-875各组间统计学上存在差异(p=0.010-0.002)。另外,TAK-875组副作用率(49%,147例)也低于格列美脲组(61%,38例)。

因此,TAK-875与格列美脲(磺脲类药物)不同,它能显著改善2型糖尿病患者的血糖浓度,同时使低血糖发生风险最小化。

文献下载:TAK-875 versus placebo or glimepiride in type 2 diabetes mellitus: a phase 2, randomised, double-blind, placebo-controlled trial

编辑: jiang

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