Lexicon 制药公司今天宣布，在一项2b期临床试验中，服用二甲双胍效果不佳的2型糖尿病患者同时使用LX4211，糖化血红蛋白呈现明显的剂量依赖性下降，且有统计学意义，LX4211是一种同时抑制钠葡萄糖转运子1和2 (SGLT1 和SGLT2)的尚处于研究期的口服药物。LX4211也可以明显降低体重及血压。重要的是，LX4211的安全性较好，在该研究中患者耐受良好。
LX4211是一种独特的双重抑制剂，可以通过抑制SGLT1（负责葡萄糖吸收的主要转运蛋白）而减少经胃肠道入血的葡萄糖，也可以通过抑制SGLT2（负责肾脏葡糖糖重吸收的主要转运蛋白）而增加葡萄糖的排出。Lexicon之前已经证明LX4211对SGLT1的抑制可以提高GLP-1、PYY及GI的水平，它们是与血糖控制及食欲相关的激素。
Lexicond的董事长及行政总裁Arthur Sands博士说道，“新的糖尿病治疗手段需要帮助患者安全的控制血糖及在这种常见病中发挥作用的其他代谢参数”，“ LX4211与二甲双胍合用而得到的积极结果提示这种药物对糖尿病的管理可作出有意义的贡献”
这项为期12周，多种剂量的研究在美国的50多个中心进行，299名服用二甲双胍无效的2型糖尿病患者被随机分组分别接受LX4211或安慰剂治疗。这项研究主要的终点事件是糖化血红蛋白（一种反应血糖控制情况的指标）在第12周相对基线的改变。LX4211的剂量范围为75 mg QD, 200 mg QD, 200 mg BID 及 400 mg QD。最重要的结果显示，不同LX4211治疗剂量的平均糖化血红蛋白相对基线分别减少0.43%, 0.52%, 0.79 %，0.95%(所有治疗组p<0.001).安慰剂组的患者糖化血红蛋白减少了0.09%。
不良反应通常是轻到中度的，而且LX4211组与安慰剂组不良事件的发生率是相似的。有四例严重的不良事件发生，但都不是由LX4211治疗引起的，其在治疗组与安慰剂组的分布是一样的。重要的是，没有报道有低血糖事件发生。
“我们认为从这项研究中得到的阳性结果进一步把LX4211与目前出现的SGLT2-选择性抑制剂区别开来”， Brian Zambrowicz博士说道，他是Lexicon的首席科学官。“我们认为在这项研究中观察到的血糖控制的改善及良好的安全性与LX4211的双重作用机制相关。”“我们打算在2013年的前半年进行3期试验”， Lexicon的首席医务主任， Pablo Lapuerta博士说道。“LX4211在2型糖尿病治疗的进一步开发将会集中于其在血糖及代谢参数方面的益处及心血管风险的减少。”
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