GenSpera公司(OTCBB:GNSZ)宣布,2012年6月27日的《科学转化医学》(SCIENCE OF TRANSLATIONAL MEDICINE)发表了一项名为“将植物源产物毒胡萝卜素设计成为PSMA活化的肿瘤血管内皮细胞前药”的研究结果。该文对G-202研发的临床前试验数据和基本原理进行了翔实的论证,G-202可作为一种潜在治疗方法用于治疗多种实体肿瘤。
该文同时验证确认了PSMA酶为G-202的特定分子靶标。在多种癌症疾病中,PSMA可由前列腺癌细胞和内皮(血管)细胞进行表达,但在大多数正常组织中并不表达。最后,该文表明,G-202在动物模型中具有低毒性。基于这些结果,研究人员总结认为,G-202细胞毒素及前药给药平台得出的充分治疗结果可以为推动G-202进入人类临床试验提供支持。
“这篇文章的发表标志着为期40年的多学科合作性研究达到了顶点,”研究作者,哥本哈根大学教授兼GenSpera科学顾问委员会成员,理学博士Soren Brogger Christensen说,“我们从20世纪70年代开始对Thapsia garganica这种植物的药学特性进行研究。我们研究组首次分离出其活性物质毒胡萝卜素,并对其化学结构进行阐述,也首次表明毒胡萝卜素可通过阻碍细胞内特定钙泵从而杀死肿瘤细胞。毒胡萝卜素以一种独立于细胞分裂速率的方式对细胞进行杀伤,我们认为,在治疗诸多广泛的人类肿瘤时,这种杀伤方式比常规化疗药物更为有效。”
“这篇文章堪称‘大脑-试验台-病床’转化故事中的罕见代表,”研究作者,约翰霍普金斯大学西德尼. 金墨尔综合癌症中心肿瘤学教授兼GenSpera科学顾问委员会成员,理学博士John Isaacs说,“我们设计出一种‘分子手雷’,将毒胡萝卜素的超强抗肿瘤活性直接释放于肿瘤,因此可以在癌症部位不受约束地释放其治疗潜力。我们对在多种人类肿瘤鼠模型中取得的显著结果感到欢欣鼓舞,也对正在进行的人类临床试验结果充满期待。”
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