得克萨斯WOODLANDS 2012年6月29日讯――Lexicon制药有限公司（纳斯达克代码：LXRX）今天在《临床药理学及治疗》杂志在线公布了关于LX4211在2型糖尿病适用的两项初始研究的结果。这篇文章名为“LX4211双重SGLT1/SGLT2 抑制剂在随机安慰剂对照的临床研究中能改善2型糖尿病患者的血糖控制”。文章包括了两项研究的结果，即将发稿。
“本文是首篇关于SGLT1拮抗剂能刺激人体释放GLP-1和PYY的评述，”Lexicon执行副总裁暨首席科学家 Brian Zambrowicz博士说：“LX4211同时也拮抗SGLT2。本药对血糖水平迅速而显著的控制以及对代谢的改善，可能与其能双重拮抗两个靶点有关。”在为期四周的2a阶段的研究中，36名患者分为三组，分别接受每天一次的口服150mg或300mgLX4211及安慰剂。服用LX4211的患者相较于服用安慰剂的患者血糖控制水平获得迅速、显著地改善，包括HbA1C、空腹血糖及糖耐量。另外在四周治疗期结束时，服用Lx4211组患者血清甘油三酯水平明显下降，体重减轻，血压下降。重要的是，试验中LX4211显示出良好的安全性和耐受性。文章同时报道了在类似的血糖控制不良2型糖尿病人群中进行的进一步后续研究。研究显示LX4211能提高GLP-1和PYY水平，这是两种与代谢改善相关的胃肠道多肽。在先前的2a阶段的研究中已发现LX4211治疗后出现GLP-1水平升高。后续的研究证实了LX4211可作为口服的GLP-1促泌剂。
Lexicon近期报道了2b阶段的LX4211双盲研究结果，研究在更大范围的门诊患者中证实在LX4211前期临床研究中获得良好结果。这项为期12周的试验在美国超过50家中心进行，纳入了299名使用二甲双胍血糖控制不良的糖尿病患者。疗效的主要和次要评价方式为实质的、剂量依赖的、具统计学意义的HbA1C水平、体重及血压的降低。LX4211对于SGLT1和2的双重拮抗与研究的总体安全性评价相关，而其SGLT2拮抗作用的消化道安全性则与安慰剂相似。
