Sigma-1受体(S1R)是一种重要的神经性疼痛治疗的新药研发靶点，在神经性疼痛治疗方面迫切需要新药诞生。
ESTEVE公司研发的E-52862是一种强效、高选择性的NCE(新药)，由于作用机制新颖(S1R 拮抗作用)，现在正对其在疼痛治疗方面的应用进行评估。截至目前，临床前模型研究表明，E-52862剂量、与大脑S1R相互作用的E-52862水平以及镇痛活性(疼痛缓解效果)之间存在着直接关系。重要的是，这些模型经E-52862重复治疗后仍然存在疼痛缓解效果。
E-52862已完成了一项严格的临床I期项目，该项目共有超过300例研究对象。研究结果表明，E-52862具有良好的安全性、耐受性、药效学和药代学特征。
评价E-52862的临床II期试验正在进行中。ESTEVE宣布，近期ESTEVE研发(R&D)组在British Journal of Pharmacology上发表了重要的临床前数据，该数据进一步加深了对E-52862强效、选择性、每日一次、S1R拮抗作用等方面的认识。
Jose Miguel Vela博士是ESTEVE新药发现与临床前新药研发负责人，他表示：“这些数据表明，从ESTEVE公司的sigma-1受体拮抗剂项目中的得到的NCE E-52862，可以起到一种疼痛敏感调节剂及缓解剂的作用。同时亮点在于，这种新化合物的靶标sigma-1受体在作用机制上与化合物缓解疼痛能力有关。“
文章中报道的关键数据突出了S1R选择性拮抗剂E-52862的药效学活性，它在各种临床前疼痛模型中都可以作用于中枢神经系统 (CNS)。重要的是，数据表明E-52862具有高度靶向的作用方式(MOA)，它对特异作用于进行评价的疼痛模型S1R，这表明，正常的认知和躯体感觉并不受影响。此外，重复性E-52862给药时不仅仍然维持疼痛缓解效果，而且特定模型的疼痛缓解效果还随时间而出现某些改善；这可能是由于E-52862的 MOA造成的，而不是由血液与大脑中E-52862浓度改变造成的，因为E-52862单次给药与重复给药的血液与大脑药物浓度相近。
观察发现，E-52862进入大脑的程度与CNS中S1R以及E-52862产生的镇痛水平之间存在着紧密联系。在对CNS兴奋性的研究中，E-52862可以显著降低痛感处发出的放大信息(超兴奋)，而不会对非痛觉神经纤维进行的其他类型的感觉刺激传输产生影响。S1R同时调控另外一种受体-mu阿片受体-病影响其活性。因而E-52862可能会提高阿片类的疼痛缓解效果，而不会引起阿片类相关的副作用。
共有超过300例研究对象参与了已完成的E-52862的临床I期项目(其中超过 250例进行了E-52862治疗)。项目结果表明，所有剂量的受试E-52862都具有良好的安全性、耐受性、药效学和药动学特征。
现在，ESTEVE公司的E-52862临床试验项目的重点是疼痛控制- 同时关注于神经性疼痛以及对阿片类药物镇痛效果的增强作用。E-52862的临床II期试验项目已于2012年初启动。
E-52862具有新颖的MOA并可以作为其他疼痛药物的互补性药物，它可以为将来的疼痛控制提供一个亟需的药物选择，并可能根据患者类型以及临床症状，以单药治疗的方式，或与其他镇痛药物联用的方式用于疼痛控制。
