在美国心脏协会(American Heart Association)2012年会上, PCSK9作为最受期待的心脏病药物靶点在大放异彩的同时,罗氏公司却提供数据解释为什么不得不放弃轰动一时的药物dalcetrapib。dalcetrapib曾经被认为是罗氏最有发展潜力的药物之一,但研究者称其在增加有益胆固醇含量的同时,会诱发高血压和炎症。而辉瑞公司,也同样由于可能对患者健康产生威胁而砍掉torcetrapib的项目。分析师称,默克和礼来公司同为胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂的项目前景堪忧。
由于中期临床试验突出了药物的作用,而没有发现可能威胁患者健康的副作用,辉瑞和罗氏曾经十分看好他们的药物。但默克和礼来研究员相信他们知道如何避免相同的命运。
“(罗氏和辉瑞)只不过是CETP的弱抑制剂”,礼来的高级医学总监Jeffrey Reismeyer告诉彭博社记者,“你需要比dalcetrapib更强的抑制剂。”通过CETP抑制剂来提高有益胆固醇是否可行是一个尚需回答的问题。默克副总裁助理耶鲁米切尔(yale mitchel)说,“基于对dalcetrapib的了解,以及我们在anacetrapib所做的工作,不太可能会产生有害的副作用”。