史上最全 抗心律失常药物大盘点

2016-02-24 17:35 来源:丁香园 作者:颖子
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心律失常即心动频率和节律的异常,包括频率和节律的异常,「错综复杂」。可分为窦性心律失常、房性心律失常、房室交界区性心律失常、室性心律失常等。面对这么多种情况,抗心律失常药物上阵也需要分清状况,笔者带你一起捋一捋常用的抗心律失常药物。

I 类—钠通道阻滞

Ia 类

适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁,普鲁卡因胺等药。作用原理是减慢心率,延长心肌动作电位时程(APD)。

奎尼丁

奎尼丁属 Ia 类抗心律失常药,是最早应用的抗心律失常药物。临床上主要用于心房颤动、或心房扑动经电转复律后的维持治疗,常用量一次 0.2-0.3 g,一次 3-4 次。但是本药治疗指数低,约 1/3 的患者可发生不良反应。因此,虽然本药有作用,但由于其安全范围小,用量个体差异大,不良反应较多,目前已较少用。肌内注射及静脉注射更是已不在使用。

小贴士应用奎尼丁转复房颤或房扑时,首先给 0.1 g 试服剂量,观察 2 h 有无过敏及特异质反应。如无不良反应可以按以下方法进行复律:0.2 g,q8 h,连服 3d 左右。转复房扑和房颤时,为防止房室间隐匿性传导减轻而导致 1:1 下传,应先给予地高辛或 β-受体阻断药,以免心室率过快。

普鲁卡因胺

普鲁卡因胺也属 Ia 类抗心律失常药,本药曾用于各种心律失常的治疗。但因其促心律失常作用、以及长期使用可引起抗核抗体滴度升高,甚至出现狼疮样综合征等不良反应。现仅推荐用于危及生命的室性心律失常,如持续性室性心动过速。注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速。

用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药,如出现发热、寒战、皮疹、胸腔或心包积液等,也应立即停药。

Ib 类

轻度阻滞钠通道,属此类的有利多卡因、美西律、苯妥英钠等药。作用原理是不减慢心率,缩短 APD。

利多卡因

利多卡因是中效酰胺类局麻药,也是 Ib 类抗心律失常药,但其对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅适用于室性心律失常。

用法:可按 1-1.5 mg/kg 作为首次负荷量静脉注射 2-3 分钟,必要时每 5 分钟重复 1-2 次,用负荷量后,可以 1-4 mg/min 的滴速静脉滴注。小贴士在低心排血量状态,70 岁以上高龄和肝功能障碍者,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的 1/2。

Ic 类

看恩卡尼,氟卡尼,莫雷西嗪、以及普罗帕酮,均属于 Ic 类,作用原理是减慢心率,减慢传导,轻度延长 APD。

普罗帕酮

普罗帕酮常用其盐酸盐,为具有麻醉作用的 Ic 类抗心律失常药。其口服适用于治疗各种期前收缩,也可用于预防阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速、预激综合症伴室上性心动过速、房扑、房颤等的治疗。

用法:口服治疗量一日 300-900 mg,分 4-6 次服用;维持量一日 300-600 mg,分 2-4 次服用。静脉给药适用于治疗阵发性室性心动过速及室上性心动过速。

常用量为 1-1.5 mg/kg 或 70 mg 加入 5% 葡萄糖注射液中稀释,于 10 分钟内缓慢静脉注射,必要时 10-20 分钟重复 1 次,总量不超过 210 mg。静注起效后改为静脉滴注(滴速为 0.5-1 mg/min)或口服维持。

II 类—β 受体阻滞剂

通过阻滞 β-肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻 β-受体介导的心律失常。代表性药物为普萘洛尔。减慢房室结传导,对于病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显,长期口服还可降低冠心病猝死率。

艾司洛尔

艾司洛尔为静脉注射剂,为极短效的 β-受体阻断药,静脉注射后即刻产生 β 受体阻滞作用,5 分钟后达最大效应。临床上用于快速室上性心律失常,如房颤,房扑或窦性心动过速的快速控制,负荷量为 0.5 mg/(kg·min)。1 分钟静脉注射完毕后继以 0.05 mg/(kg·min)静脉滴注维持 4 分钟,取得理想疗效即可继续维持治疗。

艾司洛尔也可用于围手术期高血压或心动过速,即刻控制剂量为 1 mg/kg,在 30 秒内静脉注射,继之以 0.15 mg/(kg·min)静脉滴注。最大维持量为 0.3 mg/(kg·min)。

小贴士:使用本药前必须先稀释,且应尽量通过大静脉给药,避免小静脉给药。因其作用快而强,因此推荐开始剂量小,严格控制滴速,最好采用定量输液泵。有些 β 受体阻滞剂也可用于室上性心律失常和室性心律失常,口服起始剂量如下:美托洛尔 25 mg,bid,普萘洛尔 10 mg,tid,阿替洛尔 12.5-25 mg,tid,根据治疗反应调整剂量。

III 类—钾通道阻滞

III 类属于钾通道阻滞剂,可延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间和有效不应期,有效地终止各种微折返,能有效地防颤、抗颤。目前它是比较好用的一种抗心律失常药物,不足之处是心外副作用较多。

胺碘酮

胺碘酮可谓「全能选手」,即可用于室上性、室性心律失常。此外,对房颤、房扑和室上性心动过速效果良好,对反复发作、常规药无效的顽固性室性心律失常也较有效。因具有冠脉舒张减少心肌耗氧的作用,因此也适用于冠心病并发的心律失常。

用法:口服给药一次 400-600 mg,分 2-3 次服用,1-2 周后根据需要改为一日 200-400 mg 维持。静脉滴注,负荷剂量 5 mg/kg,加入 5%  葡萄糖液 250 ml 中,于 20 min-2 h 内静脉滴注,24 小时可重复 2-3 次。维持剂量 10-20 mg/kg/d 加入 5% 葡萄糖液 250 ml 中,维持数日。

小贴士:不建议静脉注射,静脉给药须采用定量输液泵。本药稀释时只能用 5% 葡萄糖注射液,禁用生理盐水稀释。

IV 类—钙通道阻滞

钙拮抗剂可阻滞心肌细胞 Ica-L  介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,代表药物有维拉帕米和地尔硫卓。它们延长房室结有效不应期,可有效地终止房室结折返性心动过速,减慢房颤的心室率,也能终止维拉帕米敏感的室速。但负性肌力作用较强,心功能不全时不宜选用。

维拉帕米

维拉帕米除可用于抗心绞痛高血压外,还可用于用于控制房颤和房扑的心室率,预防阵发性室上性心动过速的反复发作,多与地高辛合用。

用法:口服 240-320 mg/d,分 3-4 次服用。静脉注射,一般起始剂量为 5-10 mg,如无效则在首剂 15-30 分钟后再给药 5-10 mg。静脉每小时 5-10 mg,加入氯化钠或 5% 葡萄糖静滴,一日总量不超过 50-100 mg。

小贴士:静脉注射速度不宜过快,否则可使心脏停搏。必须在持续心电监测和血压监测下,缓慢静脉注射至少 2 分钟,并应备有急救设备与药品。

地尔硫卓

地尔硫卓为钙离子通道阻滞剂,临床上可用于治疗心绞痛,高血压,同样也可用于治疗室上性快速心律失常。静脉给药可用于控制心房颤动的心室率,即初量 10 mg 或 0.15-0.25 mg/kg。临用前溶媒溶解,稀释为 1% 的溶液,在 3 分钟内缓慢注射,15 min 后可重复,也可按每分钟 5-15 μg/kg 的速度静脉滴注。

小贴士:注射剂在临用前需要稀释,溶解后呈无色澄明液体。如与其他制剂混合后,若 ph 超过 8,可能析出结晶。在静脉注射本药前,明确宽 QRS 复合波为室上性或室性是非常重要的。

看了上述介绍,是不是还是眼花缭乱,那就看看下面的总结吧。

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编辑: 张秦溪

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