不可不看:3 张表格教你合理选择抗癫痫药物

2016-03-08 09:35 来源:丁香园 作者:文侠
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癫痫是神经科最常见的疾病之一,no no,应该是神经科最复杂的疾病之一,各种发作类型、各种癫痫综合征是不是已经让你心力交瘁?但是,这还不是最难的,面对「五花八门」的抗癫痫药物,是不是才真的体会到什么是「累觉不爱」?

如何选药?选哪种药?药物间相互作用有哪些?「完美主义」的你是不是总在追求要给患者最好的抗癫痫药?然而,世上并没有理想的抗癫痫药,我们需要做的是学会如何选择最理想的抗癫痫药。

今天奉上 3 张表格,梳理各类抗癫痫药物,希望对大家有些许帮助,如果你还有什么用药高招,欢迎在评论处留言分享。

各类抗癫痫药物特点

在选药之前,首先我们需要梳理一下各类抗癫痫药物的特点,只要记住各类药物的基本药理,后续选药就得心应手的多。

名称药理作用不良反应临床用途药物间相互作用用法

苯巴比妥

(PB)


15 mg/片

30 mg/片

60 mg/片

半衰期 30 小时。规律使用时需 2~3 周达稳态。

2 周查血药浓度,15~40 μg/ml。

嗜睡、反常兴奋、多动、影响认知。皮疹、肝功能损害。

所有年龄的各类癫痫均有效

全身强直性、阵挛性及强直阵挛性发作有良效。

可使其它合用的 AED(卡马西平、丙戊酸钠)代谢加快、血浓度降低。3~5 mg/Kg/d , 全日分 1~2 次口服。

卡马西平

(CBZ)


200 mg/片

100 mg/片

长期应用后半衰期缩短,应用 4 天查一次稳态血药浓度。有效浓度 4~12 μg/ml。中毒血浓度 12 μg/ml 以上。嗜睡、共济失调、粒细胞下降、视力障碍、肝损、皮疹。长期服用血钠及钙下降。

简单和复杂部分性发作的首选药物

亦可用于强直阵挛发作。

对失神及肌阵挛发作无效。

各种心理、精神、疼痛综合征。

三叉神经痛和吞咽神经痛。

能够诱导药酶活性加速自身代谢,称为自身诱导。5~10 mg/kg.d,每 1~2 周增加 1/3,或每周增加 5~10 mg/kg.d,1~4 周内加至维持量 10~30 mg/kg.d。

丙戊酸钠(VAP)


40 mg/ml ( 300 ml/瓶)

0.5 g/片

400 mg/支

1~2 周查血药浓度,有效浓度 50~120 μg/ml厌食、恶心、腹泻。嗜睡、眩晕、震颤、共济失调、复视。WBC、PLT 减少。中毒性肝炎。

对原发性全身性癫痫效果好

可作为失神、少年肌阵挛及光敏性癫痫的首选药物。

对失张力、强直性发作、LGS 效果较差

可抑制鲁米那排泄,使其血浓度升高 100%,故鲁米那用量偏小。5~10 mg/kg.d 开始,逐渐加量(5~15 mg/kg)至有效。

拉莫三嗪

(LTG)


50 mg/片

不需要监测血药浓度tevens-Johnson 综合征多在前 8 周内出现。头痛,疲倦,复视,结膜炎,胃肠功能紊乱,共济失调。

广谱抗癫痫,对失神、非典型失神和失张力发作效果好

治疗难治性癫痫。

不影响其他 AED 代谢,本巴比妥、卡马西平可使其半衰期降为 15 h,丙戊酸可增加其半衰期达 59 h。拉莫三嗪与丙戊酸合用有联合作用。2 mg/kg, 分早晚 2 次服用,第 3~4 周增为 5 mg/kg.d,最大剂量不超过 15 mg/kd。与丙戊酸合用开始剂量 0.2 mg/kg,晚间服,第 3~4 周每晚 0.5 mg/kg,第 5 周每晚 1 mg/kg,必要时增加 1 mg/kg,最大不超过 5 mg/kg,每天 1 次或分 2 次

奥卡西平

(OXC)


150 mg/片

2~5 天达有效血浓度,不能监测血药浓度。对认知能力影响小,皮疹,无症状低钠血症,白细胞下降,应监测血钠及血常规。乏力、嗜睡、头晕、复视。抗痫谱广,用于原发强直-阵挛或部分性发作,大于 5 岁使用最好。无自身诱导作用8~10 mg/kg.d,1 周左右加量 8~10 mg/kg.d 至 20~30 mg/kg.d,达到有效浓度剂量。最大剂量 40~50 mg/kg.d。

托吡酯

(TPM)


胶囊 25 mg  100 mg/片

口服 2 小时达峰值,半衰期 15 小时。用药过程中不需监测血浓度。疲劳,影响认知,语言困难,情绪不稳,厌食,少汗,体重下降。对难治性癫痫及全身性癫痫有效。婴儿痉挛症及 LGS 有效。与其他常用 AED 无相互作用。但卡马西平可降低其血药浓度。有肾结石史或肾结石家族史者慎用。0.5~1 mg/kg/d 开始,每周加量 1 次,每次增加 0.5~1 mg/kg/d,直至 4~8 mg/kg/d。

左乙拉西坦(LEV)


250 mg/片

半衰期 6~8 小时嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。4 岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。与其它药物相互作用少。10 mg/Kg/d,q12 h,每周增加 10 mg/Kg/d,直至 40~60 mg/Kg/d。

硝西泮

(NZP)


5 mg/片

2 小时达峰浓度。半衰期 21~25 小时。中枢抑制、嗜睡、共济失调、唾液及呼吸道分泌物增加且粘稠,肌张力低下、呛奶等,年龄越小越明显。

用于各种类型癫痫,尤其适用于 west 综合症,也可用于肌阵挛发作和 L-G 综合征

对其他类型惊厥反应也较好。

服用硝西泮不能同时饮酒。

重症肌无力者禁用。

长期服用可产生药物依赖,突然停用可出现戒断症状。

从小量开始 0.2~0.3 mg/Kg/d,逐渐加量,可达 0.5 mg/Kg/d

氯硝西泮

(CZP)


2 mg/片

半衰期 20~60 小时。有效血浓度为 20~80ng/ml

困倦,乏力,共济失调,行为及人格改变。

可产生耐药性及依赖性。

少数病人可使发作增加。白细胞减少,但少见。

强直阵挛发作,部分性发作,不典型失神及失张力发作。

也用于 Lennox-Gastaut 综合征。

与卡马西平,苯巴比妥,扑米酮合用使氯硝西泮浓度降低。

与苯巴比妥合用可抑制呼吸。

与丙戊酸合用可引起失神状态。

开始剂量 0.01~0.03 mg/kg/d ,2~3 次/d , 逐渐加量,维持量 0.05~0.2 mg/kg/d

地西泮

10 mg/支



易激惹,肌张力低下,镇静,呼吸暂停,低血压,心跳停止。

各型癫痫持续状态的首选用药。


开始剂量 0.2~0.3 mg/kg ,注射速度不超过 2 mg/min , 一次用量不超过 10 mg。必要时 15~30 分钟可重复一次。


根据癫痫综合征选药

发作类型一线药物二线药物说明
伴中央-颞部棘波的良性癫痫VPA、LTG、OXC、CBZTPM、LEV可能引起脑电图异常加重
伴颞叶阵发性放电的良性儿童癫痫CBZ、LTG、OXCTPM、LEV
良性家族性新生儿惊厥不需要治疗,必要时 PB、VPA

良性婴儿肌阵挛癫痫VPA

仅有全面性强直阵挛发作的癫痫VPA、CBZ、TPM、LTGLEV、OXC、CZP、PB
部分性症状性癫痫VPA、CBZ、TPM、LTGLEV,加巴喷丁,PHT
获得性癫痫性失语VPA、类固醇、LTGLEV、TPMCBZ、OXC 可能加重
肌阵挛站立不能癫痫VPA、TPM、CZPLEV、LTGCBZ、OXC 可能加重
慢波睡眠中持续棘慢波VPA、类固醇、LTG、CZPLEV、TPMCBZ、OXC 可能加重
婴儿期严重肌阵挛癫痫VPA、TPM、CZPLEVCBZ、OXC 可能加重
伴枕部爆发活动的儿童良性癫痫VPA、CBZ、LTG、OXCLEV、TPM
儿童失神癫痫VPA、LTG、ESM(乙琥胺)LEV、TPMCBZ、OXC、PHT(苯妥英钠)可能加重
青少年肌阵挛VPA、LTGLEV、CZPCBZ、OXC、PHT(苯妥英钠)可能加重
婴儿痉挛症ACTH、VPA、CZPCZP、VPA、TPMCBZ、OXC
兰诺克斯综合征(LGS)VPA、TPM、LTGCZP、LEVCBZ、OXC


根据发作类型选药

发作类型一线药物二线药物可能加重
强直-阵挛发作VPALEV、TPM
失神发作VPA、LTGTPMCBZ、OXC、TPM
肌阵挛发作VPA、TPMLEV、CZP、LTGCBZ、OXC、PHT
强直发作VPALEV、CZP、LTG、TPMCBZ、OXC
失张力发作VPA、LTGLEV、TPM、CZPCBZ、OXC
部分发作(伴或不伴全身发作)CBZ、VPA、OXC、LTG加巴喷丁,TPM


咪达唑仑的应用

咪达唑仑用于癫痫持续状态,有一定呼吸抑制和肝功能受损作用。

1. 负荷量:

<6m:0.1~0.4 mg/Kg 约 0.5~2 mg/次;

6~12m:0.15~0.3 mg/Kg 约 1~4 mg/次;

1~5 岁:约 1.5~10 mg/次;

>5 岁:约 15~20 mg/次;

速度可按 4 mg/min 静脉注射。

2. 维持量:

2~6 μg/Kg/min,最大 10~20 μg/Kg/min ,如惊厥不能控制,则每 5 分钟增加维持量 1 μg/Kg/min。

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编辑: 李娜

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