去年 8 月份,盛诺一家发布了 2015 版「史上最全癌症靶向药」,在过去的 1 年,FDA 又陆续批准 9 个癌症靶向新药,此外 4 个抗癌药物还新增了适应症。然而,在这些癌症靶向药物中,仅有 25.4% 在中国上市。
令人欣慰的是,有些患者已经到美国就诊并使用到一些新药,为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是,目前很多新药的临床试验正在国内开展,例如免疫疗法药物 PD-1 抑制剂 Nivolumab 和 Pembrolizumab 以及肺癌靶向药 Osimertinib (AZD9291) 等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点,我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称,文中提供的中文名为音译,仅供参考。
肺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
肺癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Gefitinib(吉非替尼) | √ |
Erlotinib(厄洛替尼) | √ | ||
Osimertinib(奥斯替尼 AZD9291) | × | ||
Necitumumab(耐昔妥珠单抗) | × | ||
Afatinib(阿法替尼) | × | ||
HER2 | |||
ALK | Ceritinib(赛立替尼) | × | |
Alectinib(艾乐替尼) | × | ||
Crizotinib(克唑替尼) | √ | ||
MET | |||
ROS1 | |||
PD-1 | Nivolumab(纳武单抗) | × | |
Pembrolizumab(派姆单抗) | × | ||
VEGFR2 | Ramucirumab(雷莫芦单抗) | × | |
VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | √ |
乳腺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
乳腺癌 | CDK4 | Palbociclib(帕博西尼) | × |
CDK6 | |||
HER2 (ERBB2/neu) | Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1) | × | |
Pertuzumab(帕妥珠单抗) | × | ||
Trastuzumab(曲妥珠单抗) | √ | ||
Lapatinib(拉帕替尼) | √ | ||
EGFR (HER1/ERBB1) | |||
mTOR | Everolimus(依维莫司) | √ |
结直肠癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
结直肠癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Cetuximab(西妥昔单抗) | √ |
Panitumumab(帕尼单抗) | × | ||
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib(瑞格非尼) | × | |
VEGFA/B | Ziv-aflibercept(阿柏西普) | × | |
PIGF | |||
VEGFR2 | Ramucirumab(雷莫芦单抗) | × | |
VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | √ |
白血病靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
白血病 | KIT | Imatinib(伊马替尼) | √ |
PDGFR | |||
ABL | |||
Nilotinib(尼洛替尼) | √ | ||
Dasatinib(达沙替尼) | √ | ||
Bosutinib(博舒替尼) | × | ||
Ponatinib(普纳替尼) | × | ||
FGFR1-3 | |||
FLT3 | |||
VEGFR2 | |||
BTK | Ibrutinib(依鲁替尼) | × | |
CD20 | Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗) | × | |
Ofatumumab(奥法木单抗) | × | ||
Rituximab(利妥昔单抗) | √ | ||
CD52 | Alemtuzumab(阿仑单抗) | × | |
PI3Kδ | Idelalisib | × | |
CD19 | Blinatumomab | × | |
CD3 | |||
BCL2 | Venetoclax | × |
淋巴瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
淋巴瘤 | BTK | Ibrutinib(依鲁替尼) | × |
CD20 | Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗) | × | |
Rituximab(利妥昔单抗) | √ | ||
Tositumomab(托西莫单抗) | × | ||
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗) | × | ||
CD30 | Brentuximab vedotin(本妥昔单抗) | × | |
HDAC | Belinostat(贝利司他) | × | |
Romidepsin(罗米地辛) | × | ||
Vorinostat(伏立诺他) | × | ||
PI3Kδ | Idelalisib | × | |
PD-1 | Nivolumab(纳武单抗) | × | |
Proteasome | Bortezomib(硼替佐米) | √ |
甲状腺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
甲状腺癌 | EGFR (HER1/ERBB1),RET,VEGFR2 | Vandetanib(凡德他尼) | × |
FLT3,KIT,MET, RET,VEGFR2 | Cabozantinib(卡博替尼) | × | |
VEGFR2 | Lenvatinib(乐伐替尼) | × | |
KIT,VEGFR,PDGFR,RAF | Sorafenib(索拉非尼) | √ |
黑色素瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
黑色素瘤 | PD-1 | Nivolumab(纳武单抗) | × |
Pembrolizumab(派姆单抗) | × | ||
CTLA-4 | Ipilimumab(易普利姆玛) | × | |
BRAF | Vemurafenib(维罗非尼) | × | |
Dabrafenib(达拉菲尼) | × | ||
MEK | Trametinib(曲美替尼) | × | |
Cobimetinib(卡比替尼) | × | ||
Aldesleukin(重组人白介素-2) | √ |
肾癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
肾癌 | PD-1 | Nivolumab(纳武单抗) | × |
VEGFR2 | Lenvatinib(乐伐替尼) | × | |
Aldesleukin(重组人白介素-2) | √ | ||
mTOR | Temsirolimus(替西罗莫司) | × | |
VEGFR, PDGFR, KIT | Pazopanib(帕唑帕尼) | × | |
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR | Sorafenib(索拉非尼) | √ | |
PDGFRα/β,VEGFR1/2/3, KIT,FLT3,RET | Sunitinib(舒尼替尼) | √ | |
VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | √ | |
KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3 | Axitinib(阿昔替尼) | √ | |
mTOR | Everolimus(依维莫司) | √ | |
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2 | Cabozantinib(卡博替尼) | × |
膀胱癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
尿路上皮癌 | PD-L1 | Atezolizumab | × |
胃癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
胃癌 | VEGFR2 | Ramucirumab(雷莫芦单抗) | × |
HER2 | Trastuzumab(曲妥珠单抗) | √ |
胃肠道间质瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
胃肠道间质瘤 | KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 | Regorafenib(瑞格非尼) | × |
ABL, PDGFR, KIT | Imatinib(伊马替尼) | √ | |
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3 KIT, FLT3, RET | Sunitinib(舒尼替尼) | √ |
肝癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
肝癌 | VEGFR | Sorafenib(索拉非尼) | √ |
PDGFR | |||
KIT | |||
RAF |
食管胃结合部癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
VEGFR2 | Ramucirumab(雷莫芦单抗) | × | |
HER2 (ERBB2/neu) | Trastuzumab(曲妥珠单抗) | √ |
多发性骨髓瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
多发性骨髓瘤 | HDAC | Panobinostat(帕比司他) | × |
Proteasome | Carfilzomib(卡非佐米) | × | |
Bortezomib(硼替佐米) | √ | ||
CD38 | Daratumumab(达雷木单抗) | × | |
SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC) | Elotuzumab(埃罗妥珠单抗) | × | |
Proteasome | Ixazomib | × |
胰腺癌靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
胰腺癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Erlotinib(厄洛替尼) | √ |
mTOR | Everolimus(依维莫司) | √ |
妇科癌症靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
卵巢癌 | PARP | Olaparib(奥拉帕尼) | × |
VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | √ | |
宫颈癌 | |||
输卵管癌 |
软组织肉瘤靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
软组织肉瘤 | VEGFR | Pazopanib(帕唑帕尼) | × |
PDGFR | |||
KIT |
其他癌症靶向药
疾病 | 靶点 | 靶向药 | 中国 是否 上市 |
前列腺癌 | Sipueucel-T(前列腺癌治疗疫苗) | × | |
骨巨细胞瘤 | RANKL | Denosumab(狄诺塞麦) | × |
基底细胞癌 | PTCH | Vismodegib(维莫德吉) | × |
Smoothened | |||
Sonidegib(索尼德吉) | × | ||
头颈癌 | EGFR (HER1/ERBB1) | Cetuximab(西妥昔单抗) | √ |
高危神经母细胞瘤 | GD-2 | Dinutuximab | × |
腹膜癌 | VEGF | Bevacizumab(贝伐珠单抗) | √ |
胶质母细胞瘤 | |||
皮肤纤维肉瘤 | KIT | Imatinib(伊马替尼) | √ |
PDGFR | |||
ABL |