阿司匹林是临床应用最为广泛的药物之一，被誉为「防治心脑血管事件的基石」，其除了具有良好的解热镇痛作用外，还具有抑制血小板激活和抗血栓形成的良好作用，可用作冠心病和脑血管疾病的一级、二级预防，对防范和减少冠心病急性事件及缺血性脑卒中的发生、发展有着重要意义。
普通剂型的阿司匹林口服后因为水杨酸的强酸性作用刺激胃黏膜，所以一般建议饭后服用。目前常用的阿司匹林肠溶片，通过「肠溶」技术，使得包裹在「肠溶衣」里面的阿司匹林在胃的酸性条件下不被溶解出来，而只有在肠道的碱性条件下才被溶解破坏，释放阿司匹林。这样既减轻了对胃的刺激，也便于阿司匹林在肠道中吸收。
如果肠溶片在餐后服用，一方面食物可以稀释或中和胃酸，「碱化」胃的酸性，甚至达到碱性条件，导致阿司匹林的「肠溶外衣」在胃中被溶解；另一方面，食物也会延缓药物快速通过胃进入肠道，由此释放出来的阿司匹林可强烈刺激胃部。在餐前服用时，因为空腹状态下胃呈酸性，阿司匹林肠溶片不会在胃中释放，不会引起胃痛等刺激症状，若在餐前服用了大剂量的抑酸药或抗酸药，使胃中碱性升高，可能会使阿司匹林肠溶衣提前溶解，释放阿司匹林。
有研究显示，对于轻度高血压患者，睡前服用阿司匹林具有轻度降压作用，而上午服用则无此作用。说明阿司匹林服用具有生物时效性。通常情况下，心脑血管事件高发时间为 06: 00～12: 00，而本品在服药后 3～4 h 后才能达到血药浓度高峰，如果每天早上起床后才服用本品，则不能起到最佳保护作用。18: 00～24: 00 是人体血小板生成的活跃时段，人体活动少，血液粘稠，血流缓慢，易出现血栓。晚上服用阿司匹林，可使其作用更有时效性。
也有实验发现，早晨服用阿司匹林，血液中的前列环素夜间比白天水平高。而晚上服用阿司匹林，则血液中的前列环素白天比夜间高。前列环素具有血管扩张和抗血小板聚集作用，而夜间凝血度最高，所以对于血管扩张和抗血小板聚集的疾病，早晨服用效果更佳。美国胸科医师学会（ACCP）抗栓和溶栓治疗循证指南指出：使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡，服用时间最好选择在早晨，剂型以阿司匹林肠溶片为最佳。
