β2 受体激动剂通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面 β2 受体,舒张气道平滑肌,减少肥大细胞和嗜碱细胞脱颗粒、介质释放,增加气道上皮纤毛摆动,降低微血管通透性等,从而缓解哮喘症状。
此类药物可分为短效(作用维持 4~6 小时)和长效(维持 12 小时)两类,后者又可分为迅速起效(数分钟起效)和缓慢起效(半小时起效)两种。
本期问答:如何应用 β2 受体激动剂治疗哮喘?
常用短效 β2 受体激动剂如沙丁胺醇和特布他林有哪些服用方式?各有什么注意事项?
常用长效 β2 受体激动剂如沙美特罗和福莫特罗有哪些服用方式?各有什么注意事项?
参考答案
短效β2 受体激动剂 : 常用的药物如沙丁胺醇和特布他林等。
1. 吸入给药:
吸入短效β2 受体激动剂包括气雾剂、干粉剂和溶液等。这类药物松弛气道平滑肌作用强,约 10~15 分钟内起效,疗效可维持 4~6 小时,是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。
使用方法一般是,沙丁胺醇每次吸入 100~200 微克或特布他林 250~500 微克,必要时每 20 分钟重复 1 次,1 小时后疗效不满意者,应向医生咨询或看急诊。此类药物应按需、间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜用量过大,否则易引起骨骼肌震颤、心律失常、低血钾等严重不良反应。通过压力定量手控气雾剂和干粉吸入装置吸入短效β2 受体激动剂不适用于重度哮喘发作;其溶液经雾化吸入适用于中到重度哮喘发作。
2. 口服给药:
有沙丁胺醇、特布他林片等,服药后约 15~30 分钟起效,疗效维持 4~6 小时。用法:沙丁胺醇片 2~4 毫克,特布他林 1.25~2.5 毫克,均为每天 3 次。不良反应为心悸、骨骼肌震颤等,比吸入给药时明显。长期、单一应用β2 受体激动剂可出现耐药现象。
3. 注射给药:
虽然平喘作用较为迅速,但因全身不良反应严重、发生率高,目前较少使用。
长效β2 受体激动剂
具有较强的脂溶性和对β2 受体较高的选择性,舒张气道平滑肌作用可维持 12 小时以上。
1. 沙美特罗:给药后 30 分钟起效,平喘作用维持 12 小时以上。吸入给药每次剂量 50 微克,每天 2 次吸入;
2. 福莫特罗:给药后 3~5 分钟起效,平喘作用维持 8~12 小时以上。吸入每次剂量 4.5~9 微克,每天 2 次吸入。
吸入长效β2 受体激动剂适用于支气管哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的预防和治疗。福莫特罗因为起效迅速,可按需用于哮喘急性发作时的治疗。
另外,联合使用吸入糖皮质激素和长效β2 受体激动剂治疗哮喘,两者具有协同抗炎和平喘的作用,可获得相当于(或优于)吸入型糖皮质激素加倍剂量时的疗效,减少较大剂量糖皮质激素引起的不良反应,适合中到重度持续哮喘患者的长期治疗。目前糖皮质激素和长效β2 受体激动剂的复合吸入剂有舒利迭和信必可。
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