维生素 B12 又叫钴胺素,是唯一一类含有金属元素的维生素,它的家族成员主要包括:氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺四兄弟,下面我们从不同角度来谈谈它们的区别和选用。
1. 不同的性状
氰钴胺与羟钴胺为暗红色结晶或结晶性粉末,医院药房常发的维生素 B12 注射液指的就是氰钴胺,它是最常见的维生素 B12,也被泛称为维生素 B12。
甲钴胺为亮红色针状结晶或结晶粉末;腺苷钴胺为黄橙色六方结晶,暴露于空气中则变为深红色。
维生素 B12 四兄弟的注射液都是红红的。
2. 临床应用的共性
人体只能直接利用两种维生素 B12—甲钴胺和腺苷钴胺,二者是体内维生素 B12 的两种活性辅酶形式。其它钴胺素则要在细胞的细胞器中转化为这两种形式后才能被人体利用。尽管如此,四兄弟功能大致相同,均可防治巨幼红细胞性贫血,治疗周围神经疾病。
3. 临床应用的差别
「龙生九子,各不相同」,四兄弟在临床应用中,也分别有着独到之处。
(1)氰钴胺
氰钴胺需在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺后起效,其稳定性最好,在体内的吸收速度也位居四者之首,虽然它不能被人体直接利用,但它的功效决不亚于直接使用腺苷钴胺。
(2)羟钴胺
羟钴胺的水溶性较好,在尿中的代谢速度慢,故被称长效钴胺素。虽然其吸收速度不及氰钴胺和甲钴胺,但是它在眼部能达到较高浓度,有利于缓解视觉疲劳并营养视神经,因此它对烟草中毒性弱视有一定的疗效。
此外,羟钴胺在水溶液中能够快速与游离的氰根结合生成无毒的氰钴胺,因此它已被多个国家批准用于已知或疑似氰化物中毒的治疗。可惜的是,羟钴胺在国内属于孤儿药,市场需求少,研发成本高,国内很少有制药企业关注。
(3)甲钴胺
甲钴胺在人体内的吸收速度仅次于氰钴胺,并且与其他三兄弟相比,它对神经组织具有良好的传递性,可促进核酸-蛋白-脂肪代谢,修复受损的神经组织,在临床上对有糖尿病引起的神经障碍、多发性神经炎等周围神经病,尤其对麻木、疼痛和麻痹有明显的疗效。在治疗周围神经病变方面,甲钴胺临床应用的安全性及疗效均优于腺苷钴胺和氰钴胺。
《2013 糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充 B 族维生素可以改善糖尿病神经病变,针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。在四兄弟中,将甲钴胺划分为神经系统用药,一点也不为过。
(4)腺苷钴胺
腺苷钴胺在国际上被用作生化试剂和试验试剂,目前只有中国药典把它收载为药品。腺苷钴胺在中国市场上已经应用多年,作用与其它三兄弟基本相同。
参考书有将腺苷钴胺划分为血液系统用药,它除用于治疗巨幼红细胞性贫血外还可用于营养不良性贫血、妊娠期贫血及放射线和化疗药物引起的白细胞减少症等。腺苷钴胺可以提高体内血红蛋白含量,改善贫血,疗效明显。
4. 药物给药途径
药物 | 给药途径 |
氰钴胺 | im,ih,po |
甲钴胺 | im,iv,po |
腺苷钴胺 | im,po |
5. 药物储藏
四兄弟的注射液中,氰钴胺最稳定,在一般光线下几乎不降解。甲钴胺和腺苷钴胺见光不稳定,必须严格避光储存和使用,最好避光推注使用以缩短使用时间。因此,使用维生素 B12 类注射液一定要避光!
6. 药物相互作用
氰钴胺、腺苷钴胺不宜与氯丙嗪、维生素 K、维生素 C、葡萄糖注射液混合于同一溶液中给药。许多药物可以影响四兄弟在肠道内的吸收,如钾盐缓释制剂、氨基糖苷类抗生素、氨基水杨酸类等。考来烯胺及抗肿瘤药物等可以抑制骨髓的造血功能,因此会减弱四兄弟的抗贫血作用。
概而括之,B12 家族四兄弟功能大致相同又各有特点,临床选用时需要根据患者具体病情酌情选用。
氰钴胺最常见,不能静注是关键,
羟钴胺需求少,国内属于孤儿药。
甲钴胺修复强,神经系统用的多,
腺(苷)钴胺中国用,治疗贫血效果好。