β2 受体激动剂作为最主要的支气管扩张药,在支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等慢性气道疾病的治疗中得到了广泛的应用,为肺炎、哮喘、COPD 急性加重等疾病憋喘急性状态时的有效治疗药物之一。通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2 受体,舒张气道平滑肌,减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放,降低微血管的通透性,增加气道上皮纤毛运动等起平喘作用。
分类
β2 受体激动剂受体激动剂根据化学结构可分为配基糖苷类(沙丁胺醇)、间苯二酚类(特布他林)和水杨醇类(福莫特罗、沙美特罗等)。根据作用维持时间长短可分为短效(作用维持 4 ~ 6 小时)和长效(维持 12 小时);按起效速度可分为速效(数分钟起效)和缓效(半小时起效)。短效以沙丁胺醇为代表,起效较快,是较理想的控制哮喘急性发作的药物。福莫特罗、沙美特罗则作为长效制剂应用较广,可持续 12 小时缓解症状,控制哮喘的病情。
表 1 β2 受体激动剂分类
不良反应
β2 受体激动剂虽然是选择性β受体激动剂,但其选择性也是相对的,特别是剂量加大时,伴有轻度β受体激动剂作用,表现为心脏兴奋、肌肉震颤、代谢紊乱等,而且长期、单一应用β2 受体激动剂可造成细胞膜β2 受体的向下调节,表现为临床耐药现象。
表 2 β2 受体激动剂主要的不良反应
禁忌证
表 3 β2 受体激动剂的禁忌证
特殊人群中的运用
表 4 β2 受体激动剂的在特殊人群中的运用
药物相互作用
β2 受体激动剂吸入给药较少发生药物相互作用,口服、注射使用则需注意药物间的相互作用。
表 5 β2 受体激动剂的药物相互作用
参考文献
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