临床医生要正确掌握氨茶碱的常用剂量与注射速度，以及影响氨茶碱药理学的因素和个体差异。用药前必需综合分析患者的年龄、性别、病理生理情况及可能会影响茶碱血药浓度的检测，还有氨茶碱与很多药物发生相互作用，影响茶碱代谢消除改变，如应用常规剂量时，血药浓度升高会出现中毒反应，降低则起不到治疗效果。
如所在医院无氨茶碱血药浓度的检测条件，可结合患者年龄、心、肺、肾功能、酸碱平衡紊乱以及联合用药等影响因素，考虑患者综合因素，制定安全有效的个体化用药方案。
本期问答：氨茶碱个体化用药的注意事项有哪些？
口服 or 静脉？
氨茶碱与哪些药物联用，可减少剂量？与哪些药物联用，需增加剂量？
夜间使用能否有效地控制夜间哮喘的发作？
哪些人群需慎用/禁用氨茶碱？
参考答案
1. 口服 or 静脉：
氨茶碱口服吸收完全，生物利用度高，约为 96%，但胃肠道刺激性较大，可有恶心、呕吐及胃痛等不良反应，适宜在饭后服用；口服患者要避免静脉联合用药；茶碱缓释片口服 1～2 次/d-1，能比较稳定的维持有效血药浓度，并利于夜间哮喘发作的控制。静脉给药必要时静脉推注，可稀释于 50% 葡萄糖注射液 20 ～ 40 mL，时间不少于 20 分钟，严禁快速推注；部分患者在常规剂量中由于个体差异或静脉给药过快，导致血药浓度突然升高出现中毒症状，严重者甚至猝死。
2. 小剂量用药：
在临床研究中发现，在治疗支气管哮喘、COPD 及其喘息型、缓减期等患者，在低于氨茶碱有效血药浓度时，就出现平喘作用，其谷浓度可维持在 5 ～ 10 µg/mL 就有抗炎作用，并可以减少炎细胞对支气管粘膜的浸润，给予氨茶碱小剂量应用每次 0.125 g 溶入 5% 葡萄糖 250 mL 缓慢静滴，2 次/d；或口服氨茶碱 0.2 g，每日 2 次，使血药浓度控制在 5 ～ 10 µg/mL 之间，达到其抗炎调节免疫的作用。
因个体差异大，采用小剂量的氨茶碱在治疗哮喘时与吸入低剂量的糖皮质激素联合应用；在慢性阻塞性肺疾病治疗中小剂量氨茶碱合并酚妥拉明及肝素 ，利用其抗炎，调节免疫的优点，用药安全有效，副作用少，患者耐受性好，依从性高，收到良好的效果。
3. 联合用药
与氨茶碱联合用药的药代动力学影响：在一些药物和氨茶碱联合使用时，能减少茶碱代谢，影响药物代谢过程，增加体内蓄积，升高血药浓度后而发生中毒反应；这些药物有喹诺酮类药物、大环内脂类药物、林可霉素、氯霉素，氟康唑、H2 受体阻断剂、美西律、氨溴索、沙丁胺醇、口服避孕药、异烟肼、噻咪唑、别嘌醇、大蒜素、西咪替丁、新诺明、地尔硫卓、硝苯地平及维拉帕米等，与这些药物合用时，应减少至氨茶碱常用量的 1/3～1/2。
一些药物可加速机体对氨茶碱的清除，如利福平、利福喷丁、苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、咖啡因、两性霉素、强的松及异丙肾上腺素等药物 ，可降低氨茶碱的血药浓度，在常规剂量下达不到有效地治疗水平，应根据情况适当增加氨茶碱用量。以上这些药物在与氨茶碱联合使用的过程中，有效控制其血药浓度的最好办法，就是进行临床检测血药浓度，制定个体化的用药比较安全。
其外氨茶碱注射液为强碱性药物，PH 值为 9.0，遇酸有茶碱沉淀析出，静脉注射避免与酸性药物配伍，如维生素 C，肾上腺素、四环素、促肾上腺皮质激素等药物；忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等同用，与β-受体激动剂合用应慎用，减少剂量 。
4. 夜间使用：
据一些研究中发现，在对哮喘持续状态治疗中，将氨茶碱的给药时间选择性的向夜间推移，维持夜间氨茶碱有效血药浓度疗效很好，治疗后患者喘息、咳嗽及肺部哮鸣音等症状消失效果均好，由于人体内夜间肾上腺皮质激素的分泌，儿茶酚胺的水平等因素的生理性波动，夜间更易使小气道收缩痉挛，而氨茶碱的解痉、抗炎作用，有利于气道的假复层纤毛柱状上皮的摆动，起到清除痰液，增加呼吸机收缩等作用，有效的控制夜间哮喘的发作 。
5. 不同人群用药：
一般情况下，要注意氨茶碱的代谢清除率，其个体差异表现在男性比女性代谢快、青年人快于老年人；而患者伴有肥胖、肝病、心衰、持续发热、慢性阻塞性肺疾病、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食等均可影响茶碱的代谢 ，延长其半衰期，如按常规剂量长期应用时，亦可使茶碱在体内蓄积，引起中毒；吸烟患者可使茶碱分解代谢速度加快，使血药浓度降低，而戒烟后的患者则相反应加注意 。
患者合并有低血压、休克、心肌梗死等疾病时禁用氨茶碱；伴有甲亢、活动性消化性溃疡、癫痫病等病时应慎用；1 岁以内婴儿尽量避免使用或紧急情况下慎用；孕妇和哺乳妇女慎用，孕妇使用氨茶碱后，药物可通过胎盘屏障进入胎儿体内致使中毒；氨茶碱还可通过母乳喂养，间接授予幼儿，因幼儿发育不完善，而对药物代谢清除能力差，容易蓄积中毒，在必须服用氨茶碱时，要在服药后避开血药浓度高峰，尽量减少婴儿摄入；静脉使用氨茶碱可引起虚脱、休克等反应，如患者有脱水症状时、应在扩充血容量的基础上应用。
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