血小板糖蛋白 Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂（GPI）是冠心病特别是急性冠脉综合征（ACS）的常用抗血小板药物，是唯一一种静脉药物，被誉为最强的抗血小板药物之一，而抗血小板作用越强，出血风险越高，因此如何安全使用 GPI 显得尤为重要。
本期问答：GP Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂如何安全用药？
目前临床上常用的 GPI 主要有哪几种？各自的给药途径有哪些？
GPI 在使用过程中的禁忌症有哪些？在何种情况下应慎用 GPI 治疗？
在给药途径、停药后血小板功能恢复时间方面，GPI 相对于其他抗血小板药物有何特点？
参考答案
1. GPI 使用方法
目前临床上常用的 GPI 主要有两种，分别为替罗非班和依替巴肽。
（1）替罗非班有两种给药途径——静脉和冠状动脉。
①静脉内用法：PCI 患者：起始 10～25 μg /kg(3 min 内) 静推，维持 0.075～0.15 μg/kg/min 静滴 36 h，可适当延长；非 PCI 患者：起始 0.4 μg/kg/min 静滴 30 min，维持 0.1 μg/kg/min 静滴 48～108 h。
②冠状动脉内用法：冠脉造影→给药（导丝通过病变后或球囊扩张前）→支架植入。10～25 μg/kg 推注，可分次推注，后 0.075～0.15 μg/kg/min 静滴 36 h 或适当延长。注意：肌酐清除率＜30 mL/min 时以上两种给药途径剂量均减半。
（2）依替巴肽只有一种给药途径——静脉。
静脉内用法：ACS 患者术前 180 μg/kg 静推，2.0 μg/kg/min 维持静脉输注，直至出院或开始行冠状动脉旁路移植术 ( CABG)，总时程 72 h；ACS 患者 PCI 术前 180 μg/kg 静推，2.0 μg/kg/min 维持静脉输注，首剂静推后 10 min 再次 180 μg /kg 静推，静脉输注持续至出院，至少 12 h，最长 18～24 h。
注意：肌酐清除率＜50 mL/mi 时以 180 μg/kg 静推，继之维持 1.0 μg/kg/min 静脉输注。
2. GPI 特点
（1）作用于血小板聚集的最后共同通路，抗血小板作用强；
（2）半衰期短，需持续静脉输注；
（3）达峰迅速，＜30 min；
（4）与受体可逆性结合，停药后血小板功能恢复快（停药 4～8 h 后恢复）；
（5）相对安全性高，适合反复使用。
3. 注意事项
（1）禁忌证：①过敏；②活动性内出血；③颅内出血史 (30d 内)；④颅内肿瘤；⑤颅内动静脉畸形及动脉瘤；⑥既往 GPI 相关的血小板减少症。
（2）慎用：①出血体质或近期 (1 年内) 有异常活动性出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血；②凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史；③血小板计数＜100×109/mm3；④1 年内出血性卒中史；⑤1 月内大型外科手术或严重躯体创伤史；⑥1 月内硬膜外手术史；⑦壁间动脉瘤；⑧主动脉夹层；⑨严重而未控制的高血压 (收缩压 ≥ 180 mmHg 和/或舒张压 ≥ 110 mmHg)；⑩急性心包炎 (不包括心肌梗死后心包炎)；(11) 出血性视网膜病⑿长期血液透析;(12) 计划或已使用其它 GPI 等。
4. 主要不良反应：出血和血小板减少
出血和血小板减少是抗血小板药物的主要不良反应，建议：
（1）用 CRUSADE 评分（见附表）严格评估患者出血风险
（2）给药前、负荷剂量后 6 h 常规检测血常规，包括血小板计数、血红蛋白和红细胞压积，此后每天复查。GPI 停药后平均 2.1d 血小板计数可恢复。
（3）如发生轻微出血（非活动性出血，有明显出血但血红蛋白下降＜30 g/L）可不必停药。
（4）消化道出血时积极予质子泵抑制剂（PPI）治疗。
（5）严重出血和血栓性血小板减少症，停用 GPI。如血小板计数＜10×109/L 或发生严重出血时立即输注血小板。如血小板计数持续不恢复时可输注免疫球蛋白。
表 1 GPI 与其他常用抗血小板药物特点比较
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