氨茶碱作为一种治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿及急性心功能不全等疾病的药物,被广泛应用于临床。
其为茶碱和乙二胺的复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺可增加茶碱的水溶性,增强其作用。
但随着氨茶碱大量应用,由于其治疗窗狭窄,临床应用时出现了一些不合理使用,导致其疗效降低或出现不良反应。
本期问答:氨茶碱严禁与哪些药物联用?
氨茶碱严禁与哪些药物配伍使用?分别会导致哪些不良后果?
不同个体在使用氨茶碱时在剂量上有何变化?老年性哮喘患者在使用时有何注意事项?
联用后会增强氨茶碱血药浓度的药物有哪些?
参考答案
一表读懂:这些不合理的联合用药
不合理的用药剂量:易超剂量用药
病例:患者,男,因「反复咳嗽、气喘 20 年,再发 2 周」入院。HR 82 次/分。ECG:窦性心律,右房及右室肥大,T 波异常。诊断:慢性支气管炎急性发作,肺心病。予氨茶碱片 0.2 g tid,并用青霉素及阿米卡星等治疗,无好转,氨茶碱应用至 12 天,剂量改为 0.25 g + 酚妥拉明(10 mg)静滴,qd,滴注至第 4 天,HR 128 次/分,ECG:窦性心动过速。第 8 天,HR 156 次/分,ECG:心房纤维颤动。
应用毛花苷 C 治疗无好转,停用氨茶碱及毛花苷 C,余药不变,患者 HR 68 次/分,ECG:窦性心律,偶发房性期前收缩。
分析:(1)老年人应减量
成人常用量口服,1 次 0.1 ~ 0.2 g,1 日 0.3 ~ 0.6 g。极量 1 次 0.5 g,1 日 1 g。该老人已到成人的口服剂量高限(0.6 g),说明书中:「年龄超过 55 岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心功能不全患者,持续发热患者,使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长 [5]。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。」
(2)有心脏疾患,应慎用或减量
茶碱制剂可致心律失常和/或加重原有心律失常;患者心率和/或节律的改变均应进行监测。
(3)疗程长,毒性增加
氨茶碱用药 12 天不见效才减量,造成了毒性蓄积,心律失常。停用后恢复,证明了心脏毒性的存在。
(4)如必须短时间使用,应监测氨茶碱血药浓度在正常范围内。
特别是老年性哮喘伴有冠心病或低氧血症时,即使血药浓度未及 15 mg/L 也可出现异位心律。由于老年人对茶碱的毒性反应较为敏感,由于老年性哮喘患者茶碱的治疗剂量和中毒剂量非常接近,所以不宜大剂量使用茶碱治疗,强调在老年性哮喘患者使用茶碱时应密切监测血药浓度,以免中毒。
要牢记:这些不合理的配伍
病例:患者因「咳嗽、咳痰、喘息 5 年,加重 1 周」入院。诊断:慢性支气管炎急性发作。予 5% GS 500 mL,氨茶碱注射液 0.25 g,维生素 C 注射液 3.0 静脉滴注,每天 1 次。
分析:氨茶碱与维生素 C 在同一容器中混合静脉滴注,将使两药效价下降,氨茶碱注射液 pH 9.0-9. 5,在 pH < 8 时氨茶碱不稳定,易变色,降效,甚至形成结晶。维生素 C 注射液 pH 5.0-6.0,二者混合后,一可析出氨茶碱,二又加速维生素 C 被氧化而破坏,还可使茶碱解离度增大,不宜被肾小管重吸收,导致排泄增加,降低血药浓度,疗效下降。故氨茶碱与维生素 C 不可置于同一容器中混合静脉滴注。
氨茶碱与维生素 C 同时服用,氨茶碱水溶液呈碱性反应,维生素 C 水溶液呈酸性反应,在碱性溶液中易被氧化分解,氨茶碱也可被维生素 C 分解,故两药不应合用。
此外,氨茶碱严禁与下列药物配伍静脉应用:葡萄糖酸钙、异戊巴比妥钠、维生素 B6、氨苄西林、泛酸钙、琥珀酸钠、氯霉素、庆大霉素、溴化钙、盐酸氯丙嗪、头孢噻吩、青霉素、毒毛花苷 K、四环素、肾上腺素、普鲁卡因、毛花苷 C、万古霉素、酒石酸白霉素、酚磺乙胺等。
参考资料
1. 国家药典委员会. 中华人民共和国药典(四部)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2015.
2. 郭军,张爱国,张娟. 氨茶碱不合理应用 8 例分析 [J]. 临床合理用药,2012,5(1B):84-85.
3. 陈新谦,金有豫,汤光援. 新编药物学 [M].16 版. 北京:人民卫生出版,2007.
4. 陈瑞玲,张艳梅等.228 例氨茶碱血药浓度监测分析 [J]. 中国医院用药评价与分析,2009,9(3):214-215.
5. 邱志宏,王宁. 呼吸科常见用药误区解析 [M]. 中国医药科技出版社,2010.
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