胃肠动力药是临床上比较常用的药物,常用于食管反流性疾病、功能性消化不良、慢性胃炎、消化性溃疡、慢性便秘、胃轻瘫、术后胃肠道麻痹及假性肠梗阻等疾病的治疗。它主要是通过增加食道下段括约肌张力,增强胃肠平滑肌收缩,协调胃肠运动,促进胃肠排空,减少胃内容物向食管反流,从而达到临床疗效。
临床上大部分医生都使用过这类药物,但是你所用的胃肠动力药属于哪一类型的呢?它的作用机制是什么?常用的胃肠动力药又有哪些类型?各种类型的代表药物都有哪些?以下 4 个问题帮你掌握胃肠动力药。
问题一:临床上常用的胃肠动力药有哪些类型?
临床上常用的胃肠动力药主要包括多巴胺受体拮抗剂、5-羟色胺受体激动剂、胃动素受体激动剂、阿片受体拮抗剂四类。
问题二:各种类型的胃肠动力药的作用机制是什么?
多巴胺受体拮抗剂作用机制:
1. 乙酰胆碱与平滑肌上毒蕈碱样受体 (M 受体) 结合,能促进平滑肌收缩;
2. 人类胃肠道多巴胺受体主要为 D2 受体,D2 受体兴奋,抑制乙酰胆碱释放导致胃肠道平滑肌舒张。
3. 多巴胺受体拮抗剂竞争 D2 受体而起作用,增加乙酰胆碱的释放而促进胃肠蠕动。
5-羟色胺受体激动剂作用机制:
5-羟色胺受体激动剂作用于 5-羟色胺 (5-HT) 受体,能激动胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的 5-HT 受体,促使乙酰胆碱释放,产生胃肠道动力的作用。
胃动素受体激动剂作用机制:
胃动素受体激动剂作用于平滑肌细胞的胃动素受体,促进胃肠道蠕动。
阿片受体拮抗剂作用机制:
阿片受体激活可抑制肠道的蠕动和腺体的分泌。阿片受体拮抗剂通过竞争阿片受体,从而促进胃肠蠕动和腺体分泌。
问题三:各种类型的代表药物都有哪些及其常用的剂量及给药途径?
1. 多巴胺受体拮抗剂常用的代表药物有:甲氧氯普胺和多潘立酮
甲氧氯普胺
甲氧氯普胺注射液:每次 10 mg~20 mg 肌肉注射或静脉注射
甲氧氯普胺片:每次 5~10 mg,口服,每日 3 次
临床上常用于消化性溃疡、胃肠动力性疾病、晕动症、偏头痛、肾绞痛、顽固性呃逆等;
多潘立酮片
每次 10 mg,口服,3~4 次/日
临床上常用于止吐、消化不良、晕动症、反流性食管炎、减轻红霉索所致的胃肠道反应等;
2. 5-羟色胺受体激动剂常用的代表药物:西沙必利、莫沙必利和替加色罗
西沙必利片
每次 5 mg,口服,每日三次;若症状严重也可 1 次 10 mg,每日三次;临床上常用于功能性消化不良、糖尿病性胃清瘫、胃弛缓症、肠易激综合征等;
莫沙必利片
每次 5 mg,口服,每日三次,临床上常用于反流性食管炎、慢性功能性溃疡性消化不良、胃轻瘫、假性肠梗阻和便秘等;
(注意:看到西沙必利、莫沙必利等,或许你会认为某某必利都属于 5-羟色胺受体激动剂,其实并不是这样,如伊托必利是一种具有阻断多巴胺受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药,并不是 5-羟色胺受体激动剂;其用法用量每次 50 mg,口服,每日 3 次,临床上主要用于功能性消化不良及慢性胃炎患者的消化不良。)
替加色罗片
每次 6 mg,口服,每日 2 次,临床上主要用于女性便秘型肠易激惹综合征患者缓解症状的短期治疗;
3. 胃动素受体激动剂常用的代表药物:红霉素
红霉素
每次 250 mg,口服或静滴,每日 1 次,临床用主要用于糖尿病性胃轻瘫、老年人慢性便秘、胃食管反流病及假性肠梗阻等。特别是当上述病变应用西沙必利、多潘立酮、甲氧氯普胺治疗无效时,可选用红霉素。
4. 阿片受体拮抗剂常用的代表药物:纳洛酮
纳洛酮
一般每次 0.01 mg/kg,每日 1 次,可皮下、口服或静脉注射等;临床上常用于治疗阿片类药物引起的便秘或者术后肠麻痹。
问题四:各类代表药物使用时都有什么注意事项呢?
胃肠动力药如果临床医生把握的好就是良药,如果把握的不好那就是致命的毒物,那么究竟临床上各类胃肠动力药有哪些主要的注意事项呢?列举部分如下:
多巴胺受体拮抗剂
甲氧氯普胺: 由于甲氧氯普胺也作用于锥体外系,故能产生锥体外系反应,常见的为震颤、迟发性运动障碍、角弓反张等;男性则发生泌乳及乳头触痛等,尤其是老人与儿童更易发生;故不能长期或大量使用;另外注射给药可能引起直立位低血压等。
多潘立酮: 由于多潘立酮不能透过血脑屏障故椎体外系反应少见,但它是一种强有力的催乳激素释放药,如果大剂量使用可引起非哺乳期泌乳,男性患者则出现乳房胀痛的现象等
5-羟色胺受体激动剂
西沙必利: 西沙必利在部分患者中可出现 Q-T 间期延长或导致尖端扭转性室性心动过速等严重的心律失常,因此,其在临床进一步应用还有着很大的争议。同时它也不能和红霉素、氟康唑等影响细胞色素的药物同时使用。
莫沙必利: 主要是肝肾功能不全、儿童、孕妇、哺乳妇女等患者应慎用,老年人使用时需注意观察,若出现不适,应立即停药等
替加色罗: 替加色罗可导致严重的腹泻以及头痛、低血压、、低血容量等现象,若出现因立即停药,并作相应处理
胃动素受体激动剂
红霉素: 红霉素易受酸性患者破坏,故片剂应整片吞服,不应嚼碎;注射剂不能与 Ph 过低的溶液配伍;另外静脉滴注时可引起静脉炎,故应缓慢静滴等。
阿片受体拮抗剂
纳洛酮: 对阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用,因可激发急性戒断综合征;另外心脏病患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮;儿童患者应慎用,并且必须严格掌握剂量。
当然临床上具有胃肠动力作用的药物不止这四种,比如胆碱酯酶抑制剂(新斯的明等)、拟胆碱能药物(贝胆碱等)、前列腺素及其类似物等药物都有胃肠动力作用。
(注意:本文药物剂量不作为用药依据,各类药物使用时请严格按照说明书。)
编辑 | 李晴 图 | shutterstock 投稿 | liq@dxy.cn
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