门诊来了个患者,说他排出了整颗二甲双胍缓释片

2018-11-28 10:50 来源:丁香园 作者:王维波
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门诊来了个「执着」的患者

几日前

患者:医生,我今天方便的时候看到一整粒二甲双胍,会不会是假药?

我:缓释片有骨架结构,虽然药片完整但是有效部分已经释放了。

昨日

患者:医生,我回去把整片药放在温开水里试了一下,一上午都没变化,手摸起来还是很硬的。

我:……

我:人体内的环境和温开水不同,而且药物释放不一定肉眼可见。

缓控释药片整颗排出是不是就是不释放?药物的有效成分在人体是如何被吸收的?使用时应该注意哪些问题?

药片整颗排出就是不释放?

缓释制剂有骨架结构,部分药物在人体吸收有效成分后,骨架并不会崩解,仍以原型排出。和骨架相比,药物的体积相对较小,释放后药片本身的外观可能变化不大。

此外,在温水里浸泡,因液体成分、pH 值等与身体内环境不同,不具备吸收的必需条件,药片可能不会有效释放,故上文二甲双胍缓释片放入温白开水中会出现无变化的情况。

药物有效成分在人体是如何被吸收的?

通过包衣膜、高分子骨架等材料,定时定量溶出、扩散、溶蚀、渗透差、离子交换等技术,缓控释制剂可以控制药物在体内的释放速度和部位,使血药浓度较长时间稳定维持在有效浓度区间。

两种制剂均可减少服药次数、减少药物在体内的浓度波动、降低药物对胃肠道的刺激、提高用药依从性,减少药物不良反应。

查阅二甲双胍缓释片说明书,该药进入胃液后, 体积膨胀,在胃中停留所含药物恒定、持续递送到胃肠吸收位点,待药物释放后, 赋型剂随胃肠道蠕动, 最终被分解排出。

使用时还应注意哪些问题?

1)如何判断药品可不可以掰开服用?

能不能掰开服用看药品的制备工艺。大部分药物是不可研碎鼻饲、嚼烂、掰开服用的,否则可造成药物过量甚至中毒,引起严重的药品不良反应。

硝苯地平控释片通过利用渗透泵原理制成,必须整粒服用,如掰开服用易引起血压骤降、心动过速等不适症状。氯化钾控释片采用膜控法制成,不可分开服用。

当然,也有少数药品通过多单元、独特的微囊技术实现缓释效果,这些制剂药品中间刻有划痕,可供掰开服用,方便患者调整用药剂量。需要注意的是,即使可以掰开服用的药物,也不能随意通过其他方式破碎后服用!如琥珀酸美托洛尔缓释片可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。丙戊酸钠缓释片可对半掰开服用,但不能研碎或咀嚼。

2)密切关注服药的次数

应密切关注服药频次,避免多服或漏服!

服药次数过多,增加药品不良反应发生的风险;次数过少,达不到药效。如普通硝苯地平片一般需要每日服用 3 次;缓释片每日 2 次;控释片每日 1 次即可。普通片如每日 1 次,药效难以持续 24 h,可造成血压不稳;控释片如每日 2~3 次,则会增加低血压的风险。

3)同样的药品服用方式可能不同

不同厂家生产的缓控释制剂,服用注意事项不同。如有些可掰开服用,有些不可掰开服用。患者在服用相同通用名称的药物时,不能盲目根据其他药品或患者的服药方式服用,而应仔细遵循医嘱或阅读相关药品说明书。

编辑: 龚珠萍

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