阿斯利康（AstraZeneca）10月22日宣布，启动实验性药物selumetinib的III期临床项目。Selumetinib是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂，目前正调查作为二线疗法，用于KRAS突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
SELECT-1（The Selumetinib Evaluation as Combination Therapy-1，SELECT-1）研究是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，将评价selumetinib联合多烯紫杉醇（docetaxel）作为二线疗法，治疗局部晚期或转移性KRAS突变阳性NSCLC患者的疗效和安全性。该项研究的主要终点为疾病无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。SELECT-1将是有史以来在这一基因分型（KRAS突变阳性NSCLC）患者开展的最大的前瞻性研究，这类患者预后差且临床治疗选择十分有限。
将selumetinib推进至III期临床开发的决定，是基于一项随机II期研究（Study16）的结果。该项研究在KRAS突变阳性NSCLC患者中开展，将selumetinib+标准护理药物docetaxel组合疗法与docetaxel单药疗法进行了对比。研究结果表明，selumetinib+docetaxel治疗组取得了高的持续反应率（37.2%vs0.0%，p＜0.0001），疾病无进展生存期（PFS）取得了统计学显著改善（5.3个月vs2.1个月，HR=0.58，p＜0.014）。
阿斯利康于2003年从ArrayBioPharma公司处获得了selumetinib的全球独家权利。
关于selumetinib：
selumetinib是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂，在I期和II期临床试验中，已被证明作为单药疗法或与标准化疗方案相结合的组合疗法，对多种实体瘤表现出疗效，这些数据支持了selumetinib在MEK依赖性肿瘤中的开发潜力。
MEK是MAPK通路的一部分，该通路在癌症中常常被激活，同时在许多不同实体瘤中升高，包括携带KRAS突变的肿瘤，该突变存在于20%的人类肿瘤，以及20%-30%的NSCLC肿瘤。
目前，阿斯利康也在调查selumetinib在数个MEK依赖性肿瘤中的潜力，包括甲状腺癌，葡萄膜黑色素瘤等。
