中国新药研发进展(201404期)

2014-04-03 22:06 来源:新浪博客 作者:疑 夕
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1. 化药1.1研发进展

SKLB1028是四川大学杨胜勇设计的多靶点酪氨酸激酶抑制剂(Leukemia. 2012, 26, 1892-1895.),以2000万人民币的价格转让给了石药集团。SKLB1028对野生型EGFR、L858R突变型EGFR的IC50值分别为31 nM、4 nM,因此临床开发用于非小细胞肺癌;对FLT3、Bcr-Abl、T315I突变型Bcr-Abl的IC50值分别为55 nM、81 nM、77nM,因此也用于急性粒细胞白血病。

另外SKLB1028对FYN、HCK、KDR、PDGFRβ、CSF1R、FGFR1、FGFR2也有抑制作用,IC50值分别为214 nM、487 nM、330 nM、360 nM、1040 nM、1020 nM、980 nM。SKLB1028在FLT3/ITD阳性MV4-11裸鼠模型上效果很好,10 mg/kg剂量下可实现对肿瘤的完全抑制。

华海药业于2013年9月与军事医学科学院毒物药物研究所达成合作协议,共同开发5-HT1A受体激动剂/5-HT重摄取抑制剂YL-0919,华海2013年年报即提及与军事医学科学院合作开发的羟哌吡酮,用于治疗抑郁症,个人猜测可能是维拉唑酮类似物。

未查到迈华替尼、SHR4640相关信息。

2. 生物制品研发进展

北京天广实申报2类生物制品anti-HER2单抗,用于治疗HER2阳性乳腺癌,与Roche的曲妥珠单抗属于同类药物。

Sanofi的SAR236553、Amgen的AMG 145申报进口,两个分子都是anti-PCSK9单抗,可降低高胆固醇血症患者HDL-C 50%以上。

3. 仿制药研发进展(前3家)

编辑: zhongguoxing

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