与华法林及肝素等老药不一样，新型抗凝血剂的一个缺点是当患者发生严重出血时没有解毒剂可以逆转它们的抗凝血作用。
勃林格殷格翰认识到了这一点，该公司已经开发出一种叫做Idarucizumab的人性化抗体，它可以拮抗其畅销的直接凝血酶抑制剂达比加群酯。Idarucizumab在健康志愿者身上已成功通过试验，目前计划在服用过这款抗血凝的受试者身上开始进行一项关键试验。
最初试验发现这款解毒剂逆转达比加群酯诱发的抗凝血作用是安全有效的，重要的是，145例受试者中的抗凝血作用鲜有反弹。
达比加群酯自2011年在美国上市并成为首款口服抗凝血剂以来已获得巨大成功，其销售额快速增长，去年已超过16亿美元。
2012年发布的一份FDA药物安全通信似乎要把解毒剂的事情暂且放起来，认为与达比加群酯有关的出血率并不比华法林更糟糕。然而，FDA在今年初表示打算启动一项大规模研究，以对比达比加群酯与华法林用于房颤(AF)患者的安全性。
达比加群酯于2011年8月首次在欧洲上市，之后拜耳/强生的利伐沙班和百时美施贵宝与辉瑞的阿哌沙班也相继上市，这两款药物均为Xa因子抑制剂。这三款药物均已稳步获得新的适应症，如VTE，并将继续争夺市场份额。
2013年，利伐沙班的全球销售额超过20亿美元，在该市场居于领先地位，而阿哌沙班远远被甩在后面，处于第三位，但似乎正在取得进展。
一种有效解毒剂的批准可能会让医生更舒心地使用达比加群酯，这将为其带来巨大的市场项竞争优势。“这是第一次在一项临床研究的受试者身上为一款口服抗凝血剂研发解毒剂，” 勃林格殷格翰在一份声明中称，并补充说，Idarucizumab将在全球愈35个国家的医院急诊室进行试验。
与此同时，Portola制药正在开发一种叫做Andexanet Alfa的Xa因子抑制剂解毒剂，这款解毒剂可用于利伐沙班和阿哌沙班，Andexanet Alfa已获得FDA突破性治疗药物资格。这款解毒剂目前正在服用利伐沙班和阿哌沙班的健康志愿者身上进行测试。
Andexanet Alfa的分子结构与Xa因子十分相似，可竞争性拮抗阿哌沙班、利伐沙班、伊诺肝素、依杜沙班及尚在试验阶段的贝曲沙班等Xa因子抑制剂作用。
