诺华创新型药物 KAE609 或可改变抗疟游戏规则

2014-08-04 09:59 来源:丁香园 作者:fyc5078
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诺华发布了其抗疟药物 KAE609(Cipargamin)的阳性数据,这款药物可能成为自 20 年前出现青蒿素以来首款新类型抗疟药物。这款新型药物大约 12 个小时内能够清除感染患者体内的疟原虫,其对耐药型疾病患者也有效。

这项小规模研究的受试者为来自曼谷和泰国/缅甸边境附近湄索的 21 名疟疾患者,这一区域以出现疟疾耐药株而著称,研究结果发布在了《新英格兰医学杂志》上。单剂量 KAE609 可有效对抗两种主要的疟原虫——恶性疟原虫和间日疟原虫,寄生虫清除速度表明,这款药物可能比青蒿素衍生物治疗药物更加有效。

它似乎还比较安全并且耐受性良好,研究显示出一些诱人的效果,表明这款药物不仅可以解决血液阶段的感染,而且还具有阻止传播的性能。

这些内容意味着 KAE609「在抗疟领域是一款潜在的改变游戏规则的治疗药物」,据诺华热带疾病研究所 (NITD) 主管 Diagana 表示,由于其作为一种单一剂量复方治疗药物一部分的独特可能性,诺华已将 KAE609 列入重点开发项目,这款药物不久将进入 2b 期试验。

NITD 还发现了另一款药物 KAF156(属于 Imidazolopiperazine 类药物),这款药物的作用机制目前还不清楚,但它似乎不同于其它抗疟类药物,有可能成为疟疾预防药物。该组织还确定了一种新的药物靶点——P14K,该靶点似乎与寄生虫整个生命周期相关,目前阻断该靶点的药物筛选正在进行中。

耐药性传播

结果在 NEJM 上发布时还有另一项研究,该研究明确显示,在同疟疾的斗争中迫切需要新类型药物,因为疟疾每年要杀死 60 多万人。

虽然疟疾治疗由于以青蒿素为基础的合并治疗药物而有所改变,但过去几年青蒿素耐药性已在南非出现,严重威胁着当前对疟疾的控制。

目前,研究人员已开始量化青蒿素耐药性的程度,并认为「耐药性在缅甸东部、柬埔寨和泰国西部及越南南部已经是根深蒂固,并且老挝南部和柬埔寨东北部也正在出现。」

虽然以青蒿素为基础的治疗药物在很大程度上仍然有效,但治疗失败率正在上升。例如,双氢青蒿素-哌喹在柬埔寨的失败率已增长五倍。

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编辑: fuchengyi

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