众所周知，阿片μ受体，作用于中枢神经系统主要产生镇痛作用，而在胃肠道激活则主要抑制胃肠道的蠕动，减少胆汁、胰腺的分泌。
由于阿片类药物在胃肠道的分布比例较高，如芬太尼在中枢与胃肠道系统的药物分布比例是1∶1.1，吗啡是1∶3.4，其作用主要为导致胃肠道功能紊乱，所以长期口服阿片类止痛药可引起严重的便秘。在使用吗啡的患者中至少有90%会出现可以预知的这种副作用。
近日，medpage today杂志在线刊登了一则最新消息，新药naloxegol被美国食品药品管理局（FDA）批准并上市了，它可以有效地治疗阿片类药物引起的便秘。该药物属阿片受体拮抗剂，由阿斯利康制药有限公司推出。
该临床试验纳入1352位非肿瘤引起的疼痛患者，分为两种剂量服用（12.5 和25 mg），每日口服一次，持续12周。研究结果显示，服用naloxegol的患者中，40—50%的患者每周排便次数增加，而安慰剂对照组只有30%的患者排便次数增加。
该药物同样有副作用，包括腹痛、腹泻、腹胀，以及头痛等。阿斯利康代理人补充道，“该药上市后，我们将继续开展它对心血管事件的风险研究”。
