11月4日，施贵宝宣布将与丹麦生物制药公司Galecto建立合作关系，进军特发性肺纤维化领域。这个总值可达4.44亿美元交易的主角是galectin 抑制剂TD139。施贵宝在TD139的1b临床实验结束60天内对Galecto有收购权。其它交易细节没有公布。
Galecto是一个3年前才成立的虚拟公司，原来只有几个人。这是由几个教授根据自己的科研成果而成立的小企业，成立之初只募集了1500万美元。Galectin 调控TGFbeta，在动物模型中对肺、肝、肾纤维化的形成至关重要。TD139是galectin抑制剂，并在动物模型中选择性调控TGFbeta信号通路，既能减缓纤维化又没有太强的全身毒性。
其有效剂量很高（10微摩尔）虽然体外活性在nM水平，所以有可能是通过其它靶点起效，这对其临床开发是个不利因素。另外肺纤维化的动物模型较为宽容，很多其它化合物也在这些模型有很好效果。TD139是个硫二糖衍生物，有两个click化学生成的三氮唑，从结构看一是PK不会太好，二是似乎还有很大优化空间。
特发性肺纤维化(Idiopathic Pulmonary Fibrosis， IPF)又称隐源性纤维化肺泡炎，弥漫性纤维化肺泡炎，间质性弥漫性肺纤维化，是一种相对罕见但致死率很高的一种疾病，直到上个月尚没有有效的治疗手段。
今年10月16日FDA同时批准了罗氏的纤维化抑制剂Pirfenidone（商品名Esbriet）和BI的多蛋白激酶抑制剂Nintedanib（商品名Ofev），令这个领域一下子活跃起来。IPF是个不均匀疾病，目前尚无法预测哪些病人对哪个药物应当更好，另外Pirfenidone和Nintedanib的疗效也一般，使用也有限制，所以新机理药物肯定是需要的。
为什么还未进入一期临床的药物值这么高价钱（当然首付多少并未公布）？一是IPF是个严重疾病，目前治疗手段有限，疗效一般。在现在的支付环境下针对IPF这样疾病的药物最可能以高价出售。
二是TD139机理新颖，即使疗效不超过Pirfenidone和Nintedanib也可以和它们联合使用。而且与Pirfenidone和Nintedanib不同，TD139至少表面上机理更清楚，可以根据Galectin表达水平选择应答人群。三是施贵宝的战略方向。
施贵宝去年把糖尿病卖给阿斯列康，从而退出常见病市场专攻专科病。Galecto的成功提醒其它正在寻找生机的小公司，预见大财主的战略方向、选择机理独特新颖的项目、把握支付部门政策要求即使化合物有点毛病也可以创造巨大价值。
