据近日发布的一项临床试验数据，再生元试验药物Alirocumab与默沙东依泽替米贝相比，可使10倍于不能耐受广泛应用的他汀类药物高风险患者“坏” LDL胆固醇降低到目标水平。Alirocumab由再生元与法国赛诺菲共同开发，这款药物属于一类新型强效药物，这类药物可阻断一种自然产生的蛋白- PCSK9，而PCSK9能阻止肝脏将LDL从血液中移除。
这项研究名为Odyssey Alternative，有360名受试者参与，受试者的平均LDL水平在190以上，他们均被认为在服用他汀类药物时因肌肉及骨骼副作用而对他汀类药物无法耐受。经过24周治疗后，Alirocumab使LDL降低了45%，相比之下依泽替米贝仅降低14.6%。
更为重要的是，42%的Alirocumab治疗患者其LDL降低到目标水平，而依泽替米贝这一比例为4%。如果排除那些未完成24周治疗的患者，这一比例上升到51%对6%。对于非常高风险患者来说，LDL的目标值是在70以下，而高风险患者则在100以下。
“这是一款更强效、更有效的降脂药物，可以让患者获得更高的10倍的结果。这对依泽替米贝来说是一个打击，”该研究的主要研究者Moriarty博士称，他在芝加哥举行的美国心脏协会科学会议上发布了这一结果。
依泽替米贝用于降低不能使用高度有效他汀类药物如辉瑞立普妥患者的LDL。一旦获得批准，这些患者最可能成为PCSK9抑制剂的使用者。奇怪的是，在四周的导入期内，有47名患者脱落，当时所有患者在使用安慰剂，其中有25名患者抱怨有肌肉副作用。
在实际治疗期，18.3%的Alirocumab治疗患者、25%的依泽替米贝治疗患者及第三组中25.4%立普妥治疗患者中止治疗。 在一项正在进行的扩展试验中，有患者知道了他们正在服用的药物，Alirocumab用药患者因肌肉副作用而中止治疗的患者人数大幅下降。
大多数继续使用立普妥治疗的患者对他们实际的他汀药物耐受性表示怀疑。“这表明，他汀类药物耐受性的诊断是复杂的。”再生元与赛诺菲预期今年向美国及欧盟提交该药物的上市申请。但安进针对其竞争药物提交的一项专利侵权诉讼可能使情况变得复杂起来。
