我们先打开用药助手，看两个说明书，左图是注射用注射用西力欣的说明书，右图是西力欣头孢呋辛酯片的说明书，对照可以发现，头孢呋辛注射剂量是0.75g tid，而口服剂量却是0.25或0.5g bid，口服比注射给药的剂量小很多。
如果你细心一点，会发现不止是西力欣，左氧氟沙星、阿莫西林等药品也存在这样的情况，而阿奇霉素的口服和注射给药剂量又是一样的，为什么呢？
一般情况下，我们认为，口服药物首先要在胃中消化，其次进行首关消除，而静脉用药则避免了首关消除。两种给药方式的剂量不同不难理解，但是，难道不应该是口服给药剂量更大吗？毕竟，口服药物吸收、利用效果都差一些。
上面这个问题要从几个方面来看。
口服药物往往通过消化道的转化（首关效应），原型药在体循环药量减少，代谢物形成。若代谢物没有活性，首关效应将使药物作用降低，这是大多数情况，但如果代谢物具有显著活性，则首关效应可能使药物作用增加。
因此增加剂量虽是克服首关效应而使药物作用增加的办法之一。但是对于口服吸收好（如阿莫西林口服吸收可达97％）、治疗指数高的药物，还须考虑其不良反应的增加。
药物治疗的宗旨是安全有效，口服的药物比静脉注射的生物利用度小，一味盲目的增加口服药物剂量，治疗效果肯定不会100%增加，相反的药物的不良反应肯定是随着剂量增加而增加。所以，口服的剂量如果可以提高疗效而实际上却不提高，那唯一的解释是不安全。
阿奇霉素为何口服和注射的剂量可以一样，我们只能更多的推测为二者的安全性差不多。
另一方面，注射用药一般用于重度感染时，药效强，起效快，口服用药一般都用于感染症状不急或注射抗生素后的序贯治疗，口服剂量能达到杀菌浓度即可。
还有一方面原因，我们再回到开始的例子，头孢呋辛注射和口服给药的问题。
口服的头孢呋辛为头孢呋辛醋氧乙酯，注射用头孢呋辛为头孢呋辛钠，两者的成分其实就是不一样的。
头孢呋辛醋氧乙酯脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。孢呋辛钠溶于水，故可制成注射剂。所以，单纯比较两者的剂量是没有意义的。
另外，口服的头孢呋辛常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠不良反应，所以不宜大剂量口服。
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