2014年11月26日,MSD失眠症药物Belsomra全球率先于日本上市。该药物是首个食欲素受体拮抗剂,2014年11月25日进入全民健康保险的定价单后被批准于日本上市。
临床三期试验表明Belsomra临床效果显著且耐受性良好,有潜力成为失眠症的一线用药,市场销售虽然会受到苯二氮卓类药物的限制,但到2017年会销售快速增长为最畅销的失眠症药物。
Belsomra的作用机理独特,非选择性的阻断OX1和 OX2受体,抑制食欲素A,B和神经肽及神经递质的活性,神经肽及神经递质能够增加觉醒由直接刺激位于蓝斑核,结节乳头核,中缝核,基底前脑以及大脑皮质的神经元获得。
与苯二氮卓类药物广泛作用于GABA系统,食欲素系统只是选择性的增加觉醒,因此与现有的标准治疗方案比较,Belsomra被认为脱靶效应更少,Belsomra一定程度上解决了目前市场提高失眠症药物耐受性的需求。
Belsomra2012年12月提交申请,2014年9月25日被日本厚生劳动省批准,规格为20mg和15mg,适用于健康的成年及老年患者。三组随机双盲对照的三期临床试验表明,Belsomra的药代动力学,临床效果和耐受性种族间无显著差异。
剂量15 mg或20 mg试验组患者主观和客观上的总体睡眠时间,睡后觉醒时间和入眠时间在3个月的治疗后都得以改善。至于Belsomra的耐受性,试验组46.5%发生不良反应,安慰剂对照组为46.6%。
Belsomra在临床上效果显著,分析机构预测Belsomra将迎来快速增长最终在市场上占有显著份额,不过销售会受到原研药及仿制药Sanofi的Ambien (zolpidem) 和 Amoban (zopiclone)的限制,似乎因为熟悉度和成本优势,目前已存在的这些药物在未来的十年内仍被广泛使用。
尽管如此,分析机构仍预期至2017年Belsomra会成为最畅销的失眠症药物在全球7大药品市场(美国,法国,德国,意大利,西班牙,英国和日本)。