本期问答:抗生素口服、静滴剂量相同吗?
有人认为口服比静滴的剂量要大,原因很简单,静滴的直接入血,利用度「更高」,而口服药物吸收、利用效果都差一些。
也有人指出说明书上口服比注射给药的剂量小很多。
那么你认为抗生素口服、静滴剂量相同吗?如果不同又是怎样的呢?
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本期答案将在明日公布,大家记得来看哟~
答案公布:
抗生素剂量方面,如果不看说明书,大多数人的普遍看法应该是口服比静滴的剂量要大,原因很简单,静滴的直接入血,利用度「更高」,而口服药物吸收、利用效果都差一些。
我们先打开用药助手,看两个说明书,左图是注射用注射用西力欣的说明书,右图是西力欣头孢呋辛酯片的说明书。
对照可以发现,头孢呋辛注射剂量是 0.75 g tid,而口服剂量却是 0.25 或 0.5 g bid,口服比注射给药的剂量小很多。
如果你细心一点,会发现不止是西力欣,左氧氟沙星、阿莫西林等药品也存在这样的情况,而阿奇霉素的口服和注射给药剂量又是一样的,为什么呢?
一般情况下,我们认为,口服药物首先要在胃中消化,其次进行首关消除,而静脉用药则避免了首关消除。
两种给药方式的剂量不同不难理解,但是,难道不应该是口服给药剂量更大吗?毕竟,口服药物吸收、利用效果都差一些。
上面这个问题要从几个方面来看。
1. 首关效应
口服药物往往通过消化道的转化,原型药在体循环药量减,代谢物形成。若代谢物没有活性,首关效应将使药物作用降低,这是大多数情况,但如果代谢物具有显著活性,则首关效应可能使药物作用增加。
因此增加剂量虽是克服首关效应而使药物作用增加的办法之一。但是对于口服吸收好(如阿莫西林口服吸收可达 97%)、治疗指数高的药物,还须考虑其不良反应的增加。
2. 利用度
药物治疗的宗旨是安全有效,口服的药物比静脉注射的生物利用度小,一味盲目的增加口服药物剂量,治疗效果肯定不会 100% 增加,相反的药物的不良反应肯定是随着剂量增加而增加。
所以,口服的剂量如果可以提高疗效而实际上却不提高,那唯一的解释是不安全。
而阿奇霉素为何口服和注射的剂量可以一样,我们只能更多的推测为二者的安全性差不多。
3. 希望达到的预期效果不同
另一方面,注射用药一般用于重度感染时,药效强,起效快,口服用药一般都用于感染症状不急或注射抗生素后的序贯治疗,口服剂量能达到杀菌浓度即可。
还有一方面原因,我们再回到开始的例子,头孢呋辛注射和口服给药的问题。
口服的头孢呋辛为头孢呋辛醋氧乙酯,注射用头孢呋辛为头孢呋辛钠,两者的成分其实就是不一样的。
头孢呋辛醋氧乙酯脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液。孢呋辛钠溶于水,故可制成注射剂。所以,单纯比较两者的剂量是没有意义的。
另外,口服的头孢呋辛常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠不良反应,所以不宜大剂量口服。
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