Achillion公司公布ACH-2684治疗丙肝的概念验证的补充数据

在1b期研究阶段，经过ACH-2684 400毫克QD治疗3天，1型基因型HCVRNA病毒载量减少了3.73 log10。

NEW HAVEN, Conn，2012年5月21日（中国商业电讯） - Achillion Pharmaceuticals, Inc. (Nasdaq:ACHN)今天公布，1b期临床试验数据表明接受ACH-2684（第二代蛋白酶抑制剂）治疗的慢性丙型肝炎基因型1(GT 1)患者，在经过三天400毫克QD单药治疗后取得了HCVRNA平均最高达3.73 log10的病毒下降。在健康志愿者及丙型肝炎患者中，该化合物均表现出良好的安全性和耐受性。

“我们相信，ACH-2684在不需要增加每日剂量的情况下，其仍具有强大的抗病毒活性，它是在临床治疗HCV疾病中最有趣的一种蛋白酶抑制剂” Achillion的总裁兼首席执行官Michael D. Kishbauch指出“ACH-1625是与第二代泛基因型NS5A抑制剂ACH-3102一起研究的下一代蛋白酶抑制剂，由于我们继续把重点放在推进发展该非干扰素治疗HCV的口服药物方案中，我们相信对ACH-2684的研究提供了一个与ACH-3102或其他抗病毒药物联合治疗HCV的潜在的策略和治疗选择。”

ACH-2684在第1期临床试验中，采取了随机，双盲，安慰剂对照的临床试验研究，以调查其在正常人和丙型肝炎病毒感染患者中的安全性，耐受性，药代动力学等。

该实验由三个部分组成：一部分是1a健康志愿者的SAD，一部分为1a健康志愿者14天的MAD，另一部分为1b的GT 1 或 3 HCV患者的口服重复剂量评估。本实验的MAD阶段将在第二季度开始，完整的试验结果预计将在2012年第四季度在医学会议提出。

在口服重复剂量阶段，共纳入了30例感染GT 1 HCV患者，其中6例患者接受安慰剂治疗，24例用ACH-2684治疗，分别为100毫克每天一次（N= 8），400毫克，每天一次（N= 8），或400毫克，每天两次（N= 8）。无严重不良事件（SAE）发生，所有病人在治疗过程中没有停药。

治疗期间的平均最大GT1HCVRNA下降载量在100毫克每天一次、400毫克每天一次和400毫克每日两次三组中分别为3.36 log10，3.73 log10和4.16 log10，均比安慰剂组的0.68 log10下降的多。在ACH-2684单药治疗期间没有病毒学突破。目前对GT3抗病毒活性的研究正在进行中。

从对ACH-2684的SAD及HCV感染实验阶段安全数据表明，ACH-2684在最大总剂量为每日1400毫克的情况下耐受性良好。没有发生严重不良反应事件，从生命体征、心电图、实验评估，在临床上无显著变化。所有报告的不良事件被列为轻度或中度，并且是暂时性的。为期14天的MAD第二阶段的长期安全数据预计将在2012年第三季度获得。