默沙东在一笔交易中同意收购私人持有的苏格兰生物制药公司 IOmet,这笔交易对默沙东早期癌症免疫疗法研发线将是一次补充。默沙东未对外披露它将向爱丁堡的 IOmet 支付多少,IOmet 专注于一组分子通路的研究,这些分子通路可以激发免疫系统识别和攻击恶性肿瘤细胞,不过 BBC 的一份报告表明,默沙东为这笔交易可能支持 2.8 亿欧元。
特别指出的是,IOmet 拥有临床前开发阶段的可抑制 IDO1(吲哚-2,3-加双氧酶 1)和 TDO(色氨酸-2,3-加双氧酶)的化合物,IDO1 和 TDO 在肿瘤细胞上往往过度表达,特别是在神经胶质瘤、黑色素瘤、肺癌、卵巢癌及结直肠癌上。
当 IDO1 和 TDO 呈现较高的浓度时会导致色氨酸耗尽,大尿氨酸等代谢物水平升高,而据 IOmet 称,大尿氨酸可抑制免疫响应。据该公司称,IDO1 和 TDO 水平较高的患者倾向于有更糟糕的预后和生存期。
进入市场的第一款癌症免疫治疗药物是百时美施贵宝的伊匹单抗,而最近有更多的药物加入这一行列,如百时美施贵宝的 Opdivo(nivolumab)和默沙东的 Keytruda(pembrolizumab)。
与这些及其它研发后期的免疫肿瘤候选药物不同,IOmet 的 IDO1 和 TDO 抑制剂是小分子药物,所以它们可以是口服活性药物。正致力于这一领域的其它公司有 Incyte,该公司 IDO1 抑制剂 Epacadostat 正在临床试验中,Incyte 之前曾表示,它打算今年底启动一项与 Keytruda 一起用于黑色素瘤的合并用于试验。
ewLink Genetics 也有一款正在进行试验的候选药物 Indoximod,该药物正被测试用于一系列的癌症,NewLink 在 2014 年就后续化合物 GDC-0919 与基因泰克达成了一项 2.5 亿美元的合作协议。与此同时,百时美施贵宝去年通过 12 亿美元收购 Flexus 的交易也进入这一领域,该交易包括一个 IDO/TDO 发现项目。
IOmet 还有一个旨在抑制葡萄糖载体蛋白(GLUT1)作用的项目,GLUT1 在癌症细胞上也是过度表达,它与更具侵袭性的疾病相关,可降低患者的生存时间,该公司拥有一个用于痛风的 GLUT9 抑制剂项目。据默沙东表示,该交易完成之后,IOmet 将成为默沙东的一个全资子公司。IOmet 首席执行官 Wise 表示,成为默沙东的一部分为我们推进癌症治疗创造了明显的机会。