抗菌高手秘籍:只知道泰能你就输了

2016-02-22 10:57 来源:丁香园 作者:甘太
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如果抗生素也分三六九等,那碳青霉烯类应该是最高等,屹立于金字塔尖的佼佼者。其对各种 G+ 球菌、G- 杆菌和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对 β-内酰胺酶高度稳定,这都是它能屹立于不败之地的资本。

药物共性

碳青霉烯类很好区分,基本叫着 XX 培南基本都属此类,仅有一例特殊:法罗培南(属于青霉烯类)。大部分人都觉得碳青霉烯类是「高级」抗生素,适用于许多耐药菌的感染以及重症感染。

但是实际上,碳青霉烯类也有其倾向性:即产 ESBLs (超广谱 β 内酰胺酶)的肠杆菌,换句话说,也就是耐药菌。大部分腹腔感染的「幕后推手」是革兰阴性菌,而大部分的革兰阴性菌都是产 ESBLs 的。这个比例在 2000 年还仅仅只有 10%,然而到了 2009 年,已经上升至> 50%。而 7 年后的今天,其几率可想而知(尤其是在抗生素滥用的国内,应该是只升不降的)。

ESBLs 菌株的厉害之处就在于,其对三代头孢菌素(它们是头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松等),及单环酰胺类抗生素(氨曲南)均耐药。然而,这些药物对 ESBLs 菌株束手无策,碳青霉烯类却能保持高度稳定,成为了攻克 ESBLs 菌株的有利法宝。

这对于清除大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌这些最常见的产 ESBLs 的细菌给予了很大的帮助。除此之外,对革兰阳性和革兰阴性、厌氧菌以及多重耐药的细菌均具有很强的广谱抗菌活性,对铜绿有差异,对 MRSA、嗜麦芽耐药。但需要注意的是,碳青霉烯类一般不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。

适应证

1. 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染。

2. 脆弱拟杆菌等、厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。

3. 病原菌尚未查明的,免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗。

药物分类

由于碳青霉烯酶类品种较多,在此仅介绍几种有代表性的,笔者还帮大家做好了口诀方便记忆哦!

亚胺培南

亚胺培南是泰能,

西司他丁钠合用,

抗阳作用属它好,

脑膜炎禁要记清。

亚胺培南最常见的用法即是与西司他丁钠组合,也就是抗菌药物界中的明星药——泰能。西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂,它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢,从而提高泌尿道中的药物浓度。

亚胺培南在同类中对 G+ 菌作用最强,对 β 内酰胺酶高度稳定。可用于多种疾病的感染,如腹腔内感染、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染等。对不明致病原的重症感染患者的抢救治疗,更是首选药物。但是需要注意的其不适用于脑膜炎的治疗。因可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应。

用法用量:轻度感染,亚胺培南的用量为每 6 h 250 m g,中度感染为每 6~8 h 500 mg,严重感染为 1 g,q 8 h。需要注意的是,泰能属于时间依赖性抗菌药物。其血药浓度超过最低抑菌浓度 MIC 的时间越长越好。所以,对重症患者,持续滴注,可增加其浓度高于 MIC 的时间。

美罗培南

美罗培南抗阴强,

中枢感染可以用。

美罗培南在同类中对 G- 菌作用较强,其余抗菌谱、抗菌活性均与亚胺培南相似。其中枢毒性较小,可用于中枢感染。FDA 更是批准可用于 3 个月以上儿童化脓性脑膜炎的治疗。但与疫苗合用可使疫苗失败,与丙戊酸钠合用,易导致癫痫发作。

用法用量:0.5~2 g/次,q 8 h。

帕尼培南

帕尼培南克倍宁,

联合倍他米隆。

帕尼培南单独使用时会在肾皮质蓄积,并导致肾小管坏死,故与倍他米隆联用,以降低其肾毒性,即药物克倍宁。对 G- 菌与亚胺培南相近,对 G+ 菌作用不如亚胺培南,在同类中对绿脓杆菌作用最弱。

用法用量:按帕尼培南计:成人通常每日 1~2 g,分 2 次,每次静滴 ≥ 30 min,每次给药 1 g 时,滴注时间应 ≥ 60 min。

厄他培南

厄他培南 qd 点,

用后耐药也不增。

厄他培南最大的特点血半衰期延长,可一天一次给药,在众多碳青霉烯类药物中,厄他培南是唯一可以这么做的药物。对产 ESBL 和 AmpC 肠杆菌科细菌作用最强,但对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。适用于老年 CAP 感染等,但我国尚被批准用于社区获得性肺炎的治疗。

用法用量:1 g,qd,通过静脉给药,输注时间应 ≥ 30 min。不能用含葡萄糖溶液稀释。

好了,看完这些,你是不是也对碳青霉烯类有了初步的了解呢?

思考题

根据药品说明书,亚胺培南与青霉素、头孢类同属 β 内酰胺类药物,那么问题来了:碳青霉烯类是否需要皮试,为什么?若对于头孢或青霉素过敏的患者,又该如何应用?皮试吗?

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编辑: 李宁

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