掌握司可林 七问七答就够了

2016-10-12 08:35 来源:丁香园 作者:孙树俊
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司可林,琥珀胆碱是也,属于胆碱酯类、超短时效、去极化肌松药,由两个乙酰胆碱分子组成,这就决定了司可林天生就是一个有故事的药。

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司可林为什么能够在肌松界经久不衰、屹立不倒?

琥珀胆碱 较低脂溶性的特性及临床应用计量较大是其快速起效的保证;而进入循环的琥珀胆碱大部分被假性胆碱酯酶水解为乙酰胆碱,而仅有极少量的琥珀胆碱才能到达神经肌肉接头处,同时血浆中药物浓度的降低也会导致琥珀胆碱从神经肌肉接头处向外部(血浆等处)扩散,这又确保了琥珀胆碱具有时效短的特性。

虽然琥珀胆碱具有与乙酰胆碱相似的对接头后膜作用,但琥珀胆碱对受体的亲和力较乙酰胆碱强、结合时间较乙酰胆碱长,这就确保了琥珀胆碱对肌膜持续、完善去极化作用。正因为琥珀胆碱具有起效快、作用迅速完善和时效短的特点,在面对饱胃、有反流误吸等风险而需要快速诱导插管的患者具有绝对优势。

据说司可林可导致Ⅱ相阻滞?

什么是肌松药的Ⅱ相阻滞呢,丁香园论坛中的一位「站友」曾经做出了精辟的总结:「简单地说,就是去极化肌松剂在反复大量使用后,产生类似非去极化阻滞效应」,产生Ⅱ相阻滞的原因可能是其长时间与受体结合,导致受体脱敏,即使与受体已经分离,但是由于受体脱敏,导致受体与体内的正常递质结合能力下降,仍表现为阻滞状态。

琥珀胆碱静滴 30~60 min 或药量达 7~10 mg/kg,即可发生Ⅱ相阻滞;静滴琥珀胆碱总量超过 1 g 即容易发生Ⅱ相阻滞,如用量控制在 0.5 g 以下,则发生Ⅱ相阻滞机会较少;重症肌无力、电解质紊乱和血浆胆碱酯酶异常等病人容易发生Ⅱ相阻滞;安氟醚和异氟醚麻醉可促使琥珀胆碱发生Ⅱ相阻滞;所以Ⅱ相阻滞的发生与琥珀胆碱的用量、维持时间、用药方式和伍用药物等因素有关,当然发生Ⅱ相阻滞时 50% 肌张力恢复延迟。

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(源于 摩根麻醉学)

为什么司可林是一种肌松药,给药后患者反而出现明显的骨骼肌颤动?

琥珀胆碱与乙酰胆碱相似的分子结构式就决定了其与乙酰胆碱具有神经肌肉接头后膜相似的作用,也就是触发肌纤维成束收缩、引起骨骼肌颤动。

那么,你可能会反问,既然这样,琥珀胆碱怎么会有肌肉松弛作用呢?

琥珀胆碱虽然和乙酰胆碱具有相似的后膜作用,但其对受体的亲和力较乙酰胆碱强,而且与受体结合时间长、结合时间较乙酰胆碱约长 1000 倍,因此引起肌膜持续去极化而产生肌松作用。

快速静注琥珀胆碱常发生肌纤维成束收缩,肌肉发达的成人肌纤维成束收缩更明显,当然在静注琥珀胆碱 3~5 min 前,先注入少量的非去极化肌松药如氯筒箭毒碱 0.05 mg/kg 和阿曲库铵 0.03 mg/kg 等均可有效地防止强烈的肌纤维成束收缩,但是在用非去极化肌松药消除琥珀胆碱引起的肌纤维成束收缩的同时,会使其起效时间延长约 30%,时效缩短 30%~50%,而泮库溴铵是个例外,因其有抑制血浆胆碱酯酶作用,所以琥珀胆碱在肌松出现前有肌纤维成束收缩。

为什么司可林使用后,患者术后反映肌肉痛?

琥珀胆碱可引起肌纤维成束收缩、骨骼肌颤栗,易造成骨骼肌纤维受损、乳酸堆积而引起术后肌痛。但术后肌痛与肌纤维成束收缩之间的关系完全一致吗?

在琥珀胆碱静注前先给少量非去极化肌松药可以防止肌纤维成束收缩,虽使术后肌痛减轻,但并不能完全消除肌痛,所以患者术后肌痛可能还有其他目前我们没找到的原因。琥珀胆碱使用后血清肌酐磷酸激酶增加,有时还可出现肌球蛋白尿,提示有肌纤维损伤,而术后肌痛的发生率相差也较大,小手术、青壮年、女性和术后早期下床活动的病人术后肌痛的发生率高。当然患者术后肌痛程度多不严重,持续时间多数不超过 3 天。

司可林可使血钾升高,那么血钾多高的时候就不推荐使用了呢?

琥珀胆碱引起去极化作用使 K+由肌纤维膜内向膜外转移致血钾升高,琥珀胆碱升高血钾一般为 0.5 mmol/L 左右,因此对已有高钾血症的病人或肾功能衰竭致血钾升高时,则琥珀胆碱易使血钾升至危险水平,如术前血钾已达 5.5 mmol/L 时,就不应再选用琥珀胆碱。

当然在静注琥珀胆碱前先给小量氯筒箭毒碱、加拉碘铵等非去极化肌松药可减少血钾升高的幅度,但不能完全防止血钾升高。而在大面积烧伤、软组织损伤、严重腹腔感染、破伤风、闭合性颅脑损伤、脑血管以外、脊髓或神经损伤都可能引起严重高血钾症,偶可发生心搏骤停,烧伤或创伤 1 周~2 个月内应用琥珀胆碱引起高钾血症的发生率最高,即使在烧伤全部愈合后数周或数月内仍应避免使用琥珀胆碱。

司可林使用过程中还需要注意哪些问题?

琥珀胆碱使用过程中除了上面需要注意的问题,还应该注意三高、一恶、心脏、敏。

琥珀胆碱会引起眼内压、颅内压、胃内压增高,所以开放性眼外伤、颅脑疾病易形成脑疝、食道下端贲门括约肌的张力减弱的患者就要酌情使用。

一恶指的就是恶性高热,恶性高热是一种遗传性疾病,其出现概率儿童约为 1:12000、成人约为 1:30000,诱发因素很多,其中就包括琥珀胆碱,且多见于琥珀胆碱与氟烷合用的病人,当然恶性高热一旦发生,那就是患者和麻醉医生巨大的灾难。

心脏方面主要是由于琥珀胆碱的分子结构与乙酰胆碱极其相似,如乙酰胆碱一样同样可以引起窦性心动过缓,尤其在交感神经张力相对较高的婴幼儿更易发生,其前应用阿托品可以预防。

敏当然是指过敏了,琥珀胆碱发生过敏反应与其他肌松药的率相接近约为 0.06%,但琥珀胆碱发生严重反应者最多,可发生过敏性休克、支气管痉挛等。

司可林有其目前无药替代的优势(起效快、作用迅速完善和时效短),同时也带着一身不可回避的不良反应,那么如何在恰当的时刻妥善的用其优势就在于我们对它特性的深刻把握。

参考文献:

《现代麻醉学》(第四版)

《摩根麻醉学》(第五版)

《临床麻醉学》(第三版)

编辑: 于昉

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