美国 FDA 网站 5 月 26 日消息，FDA 今天常规批准诺华色瑞替尼用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，ALK 的状态可通过 FDA 批准的一种检测产品进行确认。2014 年 4 月份，色瑞替尼获 FDA 加速批准用于克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌患者，当时 FDA 批准这款药物是基于一个不知情的独立审查委员会（BIRC）对一项单组试验 163 名受试者 44% 的总有效率（ORR）的评价。
这次的批准基于 ASCEND-4（NCT01828099）的数据，这是一项随机、多中心、开放式的阳性对照临床试验，受试者为既往未治疗的 ALK 阳性非小细胞肺癌患者。所有受试者在中心实验室以 VENTANA ALK（D5F3）检测证实有 ALK 重排证据。
ASCEND-4 将 376 名患者按 1:1 的比例配给日服一次的 750 mg 色瑞替尼（n = 189），直到疾病进展，或配给铂类-培美曲塞双药化疗（n = 187）。化疗组患者接受培美曲塞（500 mg/m2）+顺铂（75 mg/m2）或培美曲塞（500 mg/m2）+卡铂（AUC 5-6）治疗，每 21 天为一个化疗周期，每个周期的第一天进行用药，连续化疗 4 个周期，随后以培美曲塞进行维持治疗。
根据 BIRC 的评价，ASCEND-4 证明受试者的无进展生存期有改善，风险比为 0.55。估计的色瑞替尼治疗组中位数无进展生存期（PFS）为 16.6 个月，化疗组为 8.1 个月。色瑞替尼治疗组与化疗组证实的总有效率（ORR）分别为 73% 和 27%。色瑞替尼治疗组与化疗组的估计中位数持续缓解时间分别为 23.9 个月和 11.1 个月。总生存期数据尚不成熟。
在基线脑扫描有可检测中枢神经系统（CNS）损伤的患者中，根据 BIRC 神经系放射学家专家评估，色瑞替尼治疗组证实总颅内缓解率（OIRR）为 57%，化疗组为 42%。
最常见副作用（ASCEND-4 中至少在 25% 的色瑞替尼治疗患者中发生）是腹泻、恶心、呕吐、疲劳、腹痛、食欲下降及咳嗽。38% 的色瑞替尼治疗患者中发生有严重副作用。12% 的患者发生导致色瑞替尼治疗中止的副作用。在 1% 或更多患者中发生的导致色瑞替尼治疗中止的副作用是肌酸酐升高、淀粉酶升高及脂肪酶升高。77% 的患者因副作用而导致剂量中断，66% 的患者剂量需要减少。色瑞替尼推荐剂量为日服一次 750 mg，至少餐前 1 小时或餐后 2 小时服用。
