MSD旗下阿尔茨海默病药物BACE抑制剂MK-8931处于领先地位

2013-07-19 09:56 来源:丁香园 作者:fyc5078
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日前,默沙东发布了阿尔茨海默病药物MK-8931的阳性临床试验结果,这是一种β淀粉样前体蛋白分泌酶(BACE)抑制剂。在其他竞品临床试验纷纷失败的背景下,该结果的发布使得默沙东在阿尔茨海默病药物市场的领先地位得到进一步得到巩固。虽然试验数据来自早期Ib期临床研究,但数据已证实MK-8931可以降低轻微至中度阿尔茨海默病患者脑脊液中(CSF)β淀粉样蛋白的水平。
 
BACE是参与淀粉样前体蛋白转换成淀粉样β蛋白的一种酶,淀粉样β蛋白能够作为一种斑块沉积在阿尔茨海默病患者的大脑中。BACE抑制剂旨在阻断这以过程,从而阻止斑块的形成。如果阿尔茨海默病淀粉样蛋白假说正确的话,BACE抑制剂就可以阻止阿尔茨海默病患者神经细胞的退化。
 
上个月礼来旗下阿尔茨海默病候选药物LY2886721的一些受试者进行肝功能检测后,显示这款药物可能存在安全性问题,从而使礼来停止了该药物的II期临床试验,这也使得默沙东的MK-8931拿到了迎头赶上的机会。
 
去年已报道了MK-8931健康受试者Ib 期临床试验数据,据其最新分析结果表明,MK-8931对已出现痴呆症状的阿兹海默病患者也具有抗淀粉样蛋白的作用。此外,默沙东同时也启动了一项较大规模的、约有200名阿尔茨海默病患者参与的MK-8931 II/III期临床研究(EPOCH),如果早期安全性和有效性能够达到目标,这项临床研究可能会扩大为关键临床研究。
 
 
其他研发当中的BACE抑制剂有卫材的E2609,罗氏的RG7129以及阿斯利康的AZD3293,所有这些药物均处于早期测试当中。与此同时,礼来已证实将在2100名早期阿尔茨海默病患者中开展Solanezumab的第三个III期临床试验。

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编辑: fuchengyi

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