针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌的最新靶向治疗药物alectinib首次获日本批准。该抗肿瘤药将由罗氏制药的分公司Chugai推向日本市场，并于今年晚些时候正式面市。
在美国，FDA已批准抗肿瘤药alectinib用于克唑蒂尼治疗后发生进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者的治疗，并授予该药突破性疗法称号。克唑蒂尼是首个ALK阳性非小细胞肺癌的靶向治疗药物，2011年8月在美国获批。
从那以后，在美国又有另一种特异性靶向抗肿瘤药被批准用于这类患者的治疗。4月，FDA提前批准ceritinib用于以前应用克里唑蒂尼治疗过的、ALK阳性非小细胞肺癌患者的治疗。
日本卫生部、劳动和福利局批准该抗肿瘤药是基于在日本进行的I期和II期AF-001JP临床试验的积极结果，该研究达到了缓解率大于90%的主要终点。罗氏公司指出，正在进行中的临床试验结果将用于世界其他地区的申请。Chugai还将与罗氏另一个分公司Ventana医疗合作进行Alectinib的全球性III期试验。
上述在日本的试验涉及晚期、复发或不能切除的、已经应用过至少一种化疗方案的、ALK阳性非小细胞肺癌患者。该试验分为两个部分。I期试验包括24位患者，评估了上述抗肿瘤药的安全性、耐受性和药动学参数，确定了推荐剂量（300mg口服，一天2次）。
II期试验包括46位患者，评估了推荐剂量的疗效和安全性。在该研究中，alectinib组患者的缓解率为93.5%。此外，12个月时患者的无进展生存率为83%。
参与试验的70位患者中，14位有脑转移，其中9位患者12个月内没有中枢神经症状或系统进展。Roche指出，这些患者很难应用其他药物治疗，他们将继续研究这一问题。
Alectinib的早期试验显示其对脑转移的治疗有效，表明该药能被大脑摄取。血脑屏障阻止分子影响大脑的其中一种方法是将其主动排出血脑屏障，这一过程叫做主动外排。该公司指出，主动外排系统不能识别alectinib，这意味着该抗肿瘤药可以进出脑组织。
