PMLiVE 5 月 17 日消息，拜耳滤泡性淋巴瘤药物 Copanlisib 获 FDA 优先审评资格，其有望在 6 个月内获 FDA 批准上市。Copanlisib 是一种静脉注射用磷脂酰肌醇-3 激酶（PI3K）抑制剂，PI3K 通路参与细胞生长、生存及代谢，Copanlisib 对 PI3K-α和 PI3K-δ两种亚型有很好的抑制活性。拜耳已基于 2 期 CHRONOS-1 试验递交 Copanlisib 作为三线治疗药物用于复发或难治性滤泡性淋巴瘤的上市申请，滤泡性淋巴瘤是最常见形式的非霍奇金淋巴瘤。
Copanlisib 在研究中达到了 59% 的客观缓解率，上个月在美国癌症研究协会会议上公布数据时，该药物的持续缓解时间及中位无进展生存期正接近一年。Copanlisib 间歇性使用，每三周连续用药，每周输注一次，每次 1 小时，然后停药一周。
拜耳正在追赶吉利德科学的 P13K 抑制剂艾代拉里斯，这款药物已在美国被批准用于滤泡性淋巴瘤及慢性淋巴细胞白血病。值得注意的是艾代拉里斯只靶向 P13K-δ亚型，而 Copanlisib 靶向δ和α两种亚型，但其临床意义目前尚不清楚。拜耳科学家认为，PI3K-δ亚型参与 B 细胞生长、生存及代谢，同时抑制 PI3K-α会减少肿瘤的血管形成，这样使得该药物不但对血液肿瘤有效，而且可能对实体瘤也有效。
艾代拉里斯于 2014 年首次上市，2016 年其为吉利德带来 1.68 亿美元的收入，但其销售额因安全性问题已受到影响，特别是该药物的严重感染风险，这种风险去年已导致几项试验中止，吉利德也决定停止该药物的一线用药开发。虽然欧洲药品管理局去年审评认为其获益超过风险，但该药物第一季度销售额已从一年前的 4900 万美元下降到 3500 万美元。
对于拜耳及其它正开发 P13K 抑制剂用于淋巴瘤的公司来说，这代表了一种机会，但 EvaluatePharma 预测拜耳的药物到 2022 年只有保守的 2.62 亿美元，特别是因为强生的 BTK 抑制剂依鲁替尼正成长为淋巴瘤的一线用药，另外也有来自罗氏抗 CD20 药物 Gazyvaro（obinutuzumab）的竞争。
与此同时，其它正被研发用于淋巴瘤的 P13K 抑制剂有 TG Therapeutics 的 TGR-1202，该药物目前正处于慢性淋巴细胞白血病的 3 期试验，还有 Verastem 公司的 Duvelisib，这款药物在一项 2 期非霍奇金淋巴瘤研究中达到其主要目标，但 46% 的客观缓解率低于预期。
拜耳目前还在早期试验中测试该药物用于乳腺癌及其它实体瘤，但在这方面拜耳已落后于诺华，后者有一款 PI3K-α抑制剂 Alpelisib 正在 3 期试验中被测试用于乳腺癌，在中期试验中被测试用于非小细胞肺癌，其上市申请拟于 2019 年提交。阿斯利康也在开发 AZD8835，这是一款用于实体瘤的 PI3K-α/PI3K-δ抑制剂，但去年该项目被放弃。
